普拉替尼（Pralsetinib）是一种新型的精准抗癌药物，主要针对存在 RET 融合或突变的非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌。本文旨在提供普拉替尼的详细使用指南，包括适应症、用法用量、存储条件、禁忌事项等内容，帮助患者更好地了解和使用该药物。

普拉替尼(Pralsetinib)的基本信息

普拉替尼是由美国安进公司（Amgen）研发的一种口服靶向药物，2020年9月4日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。该药物在中国于2021年3月24日获批上市，并于2022年纳入中国医保。普拉替尼的主要成分是Pralsetinib，规格为100mg/粒，一盒包含120粒，原研药的价格约为2384美元，仿制药的价格约为617美元。

适应症

普拉替尼主要用于治疗存在 RET 融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，以及需要全身治疗且放射性碘难治性（如果放射性碘适用）的 RET 融合阳性晚期或转移性甲状腺癌患者。这些适应症的确认需通过 FDA 批准的检测方法进行。

用法用量

普拉替尼的推荐剂量为400mg，每日一次，空腹服用（即在服用普拉替尼前至少2小时和服用后至少1小时不可进食）。患者应继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体的剂量调整应在医生的指导下进行，特别是对于出现不良反应的患者。

药代动力学

单次给药普拉替尼60mg至600mg后，达到峰值浓度的中位时间为2至4小时。单次给药普拉替尼的平均血浆消除半衰期为15.7小时，多次给药后为20小时。这些数据有助于医生制定合理的给药方案，确保药物的有效性和安全性。

用药注意事项

为了确保普拉替尼的安全和有效使用，患者和医护人员应注意以下几个方面：

药物相互作用

普拉替尼与强效或中度 CYP3A 诱导剂联合使用可能会降低普拉替尼的暴露量，从而影响其疗效。常见的 CYP3A 强诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥和圣约翰草等。应避免同时使用这些药物，如果不可避免，则需增加普拉替尼的剂量。

不良反应

普拉替尼最常见的不良反应（发生率≥25%）包括肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽。严重的不良反应（3-4级实验室异常，发生率≥2%）包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、白细胞减少、钠减少、谷草转氨酶（AST）增加、谷丙转氨酶（ALT）增加、钙减少（校正后）、血小板减少、碱性磷酸酶增加、钾增加和胆红素增加。患者应定期监测肝功能和肺部状况，及时报告任何不适症状。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，普拉替尼可能会对胎儿造成损害，建议告知孕妇用药的潜在风险，并在治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。对于有生殖能力的患者，建议女性在治疗期间和末次给药后2周内采取有效的非激素避孕措施，男性则需在治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。儿童患者的使用需在医生指导下进行，目前安全性和有效性已在12岁及以上的 RET 融合阳性甲状腺癌患者中得到证实。老年患者使用时无明显差异，但仍需在医生指导下使用。

存储条件

普拉替尼应储存在20-25°C的室温中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。药物应放在原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。此外，药物应防潮防湿，选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。药物还应避光保存，远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。

有效期

普拉替尼的有效期为24个月。患者在使用前应仔细检查药品的生产日期和有效期，避免使用过期药品，以免影响治疗效果。

通过以上信息，患者和医护人员可以更好地了解和使用普拉替尼，确保药物的安全性和有效性，提高治疗效果。