艾拉司群（Elacestrant），又名Orserdu，是一种新型的雌激素受体拮抗剂，专门用于治疗特定类型的乳腺癌。2023年1月，该药物获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，为晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。艾拉司群的独特之处在于其能够穿过血脑屏障，进入中枢神经系统，从而更有效地控制肿瘤的发展。本文将详细介绍艾拉司群的药理作用、适应症、用法用量以及用药注意事项。

艾拉司群的药理作用与适应症

药理作用

艾拉司群是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），主要通过与癌细胞上的雌激素受体结合，阻止雌激素对细胞的刺激作用，进而抑制肿瘤的生长。与其他雌激素受体拮抗剂不同，艾拉司群能够有效穿过血脑屏障，进入中枢神经系统，这对于治疗已经扩散到大脑的乳腺癌尤其重要。

此外，艾拉司群不仅能够阻断雌激素的作用，还能促进雌激素受体的降解，进一步削弱癌细胞的生存能力。这种双重机制使其在治疗ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌中表现出显著的疗效。

适应症

艾拉司群适用于治疗绝经后女性或成年男性中，雌激素受体（ER）表达阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）检测为阴性，并携带ESR1基因突变的晚期或已发生转移的乳腺癌。患者在接受至少一种内分泌治疗后病情仍出现进展的情况下，艾拉司群可以作为后续治疗方案。

在临床试验中，艾拉司群的表现优于传统的内分泌单药疗法，尤其是在控制疾病进展和提高生活质量方面。2024年7月，老挝政府也批准了该药物的使用，进一步扩大了其应用范围。

上市与医保信息

目前，艾拉司群尚未在中国上市，也未进入中国的医保目录。然而，患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获取该药物。在美国，艾拉司群由Stemline公司生产，规格为345mg*28片，售价约为13753美元。老挝卢修斯生产的艾拉司群也有两种规格，分别是86mg*30片，售价约为518美元，以及345mg*30片，售价约为1480美元。

用药注意事项

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345mg，随食物口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者每天在同一时间服用药物，以保持稳定的血药浓度。与食物同服可以减轻恶心和呕吐等不良反应。片剂应整片吞服，吞咽前不要咀嚼、压碎或掰开，避免破坏药物的稳定性。

如果患者错过一次剂量超过6小时或出现呕吐，应跳过该次剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。这有助于维持药物的治疗效果，避免因剂量不足而导致疾病进展。

不良反应与处理

艾拉司群最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。这些不良反应大多为轻至中度，通常在继续治疗过程中会逐渐减轻。

如果患者出现严重的不良反应，如3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症，应及时就医并根据医生的指导进行相应的剂量调整。定期监测血脂水平也是预防和管理这些不良反应的重要措施。

特殊人群的用药指导

对于肝功能受损的患者，艾拉司群的剂量需要适当调整。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。

孕妇和哺乳期妇女应避免使用艾拉司群，因为该药物可能对胎儿或婴儿造成潜在的风险。患者在用药期间应采取有效的避孕措施，以防止意外怀孕。

药物相互作用

艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用时，可能会导致药物代谢的变化，影响其疗效和安全性。因此，建议患者在用药期间避免使用这些药物。如有必要，应在医生的指导下调整用药方案，以确保治疗效果和安全性。

结语

艾拉司群作为一种新型的雌激素受体拮抗剂，为ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。其独特的药理机制和良好的治疗效果，使其在临床上具有重要的应用价值。患者在使用艾拉司群时，应注意遵循医嘱，合理用药，及时监测不良反应，以最大限度地发挥药物的治疗效果，提高生活质量。