




司帕生坦是一种创新的双重内皮素A型和血管紧张素II型受体拮抗剂,被广泛用于治疗特定类型的肾脏疾病。本文将详细介绍司帕生坦的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项,旨在为医疗专业人士和患者提供全面的用药指南。
司帕生坦主要适用于减少有快速疾病进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)成人患者的蛋白尿。IgAN是一种常见的肾脏疾病,其特点是免疫球蛋白A在肾小球中沉积,导致肾功能逐渐恶化。司帕生坦通过减少蛋白尿,有助于延缓疾病的进展,改善患者的生活质量。
司帕生坦的主要功效在于其对内皮素A型和血管紧张素II型受体的双重拮抗作用。内皮素A型受体的激活会导致血管收缩和炎症反应,而血管紧张素II型受体的激活则会引起钠和水的重吸收,从而增加血压。司帕生坦通过阻断这两个受体,减轻了血管收缩和炎症反应,减少了钠和水的重吸收,进而降低了血压和蛋白尿水平。
司帕生坦的推荐剂量如下:
1. 初始剂量:200mg,每日一次,口服。
2. 维持剂量:如果患者能够耐受,14天后剂量可增加至400mg,每日一次,口服。
3. 服用时间:患者应在早餐或晚餐前用水送服整片药物,避免与食物一起服用。
4. 漏服剂量:若漏服一剂,应按规定时间服用下一剂,不要服用双倍剂量或超出推荐剂量。
为了降低严重肝毒性的风险,患者在开始治疗前和治疗的前12个月内,每月都需监测转氨酶和总胆红素水平。后续在司帕生坦治疗期间每3个月进行一次监测。如出现肝毒性症状,如恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、黄疸、尿色深、发热或瘙痒,应立即停药并就医。
司帕生坦与多种药物存在相互作用,需谨慎使用:
1. 避免与P-gp和BCRP敏感底物(如帕唑帕尼、依维莫司、地高辛等)联合使用,以减少不良反应的风险。
2. 避免与CYP3A强抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等)联用,若必须使用,应暂停司帕生坦治疗。
3. 避免与CYP3A强诱导剂(如苯妥英、卡马西平、巴比妥等)联用,以防止疗效下降。
司帕生坦在特定人群中需特别注意:
1. 孕妇:司帕生坦可能对胎儿造成伤害,包括出生缺陷和胎儿死亡,因此在怀孕期间禁用。
2. 哺乳期妇女:建议患者在使用司帕生坦治疗期间不要母乳喂养。
3. 有生殖能力的女性和男性:在开始使用司帕生坦治疗前、治疗期间和停止使用司帕生坦治疗后一个月内,应采取有效的避孕措施。
4. 儿科患者:司帕生坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
5. 老年人:老年患者在使用司帕生坦时需在医生的指导下进行。
6. 肝损伤患者:避免在任何肝功能损害(Child-Pugh A-C级)的患者中使用司帕生坦。
司帕生坦的常见副作用包括外周水肿、低血压(包括体位性低血压)、头晕、高钾血症和贫血。患者在使用过程中应注意以下事项:
1. 定期监测血钾水平,特别是与保钾利尿剂、钾补充剂或其他可升高血钾水平的药物联合使用时。
2. 若出现低血压,应停用或减少其他降压药物的用量,并考虑降低司帕生坦的剂量或暂停给药。
3. 若发生高钾血症,应考虑减少司帕生坦的用量或停药。
4. 若出现明显的体液潴留,应对患者进行评估,并考虑调整利尿剂的用量。
通过以上详细的介绍,希望能为医疗专业人士和患者提供全面的司帕生坦用药指南,确保用药的安全性和有效性。
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