图卡替尼（妥卡替尼）是一种口服靶向治疗药物，属于酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗HER2阳性乳腺癌。图卡替尼通过抑制HER2通路的异常信号传导，阻断肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍图卡替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

图卡替尼的详细信息

适应症与功效

图卡替尼适用于晚期不可切除或转移性HER2阳性（包括脑转移）乳腺癌以及RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠癌。这种药物通过特异性抑制HER2受体，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。图卡替尼可以单独使用，也可以与其他药物联合使用，如曲妥珠单抗和卡培他滨，以提高治疗效果。

用法用量

图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨，直至疾病进展或不可接受的毒性。对于不可切除或转移性结直肠癌，图卡替尼的推荐剂量同样为300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗。建议患者完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。患者应在每天同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后都可以。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，可在常规时间服用下一剂。

副作用

图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗转移性乳腺癌时，最常见的不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、掌足底红肿、恶心、肝毒性、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹。治疗不可切除或转移性结直肠癌时，图卡替尼联合曲妥珠单抗的常见不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。

用药注意事项

腹泻管理

图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并进行诊断检查，以排除腹泻的其他原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量，减少剂量或永久停用图卡替尼。

肝毒性监测

图卡替尼可引起严重的肝毒性。在开始治疗前，每3周监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素，并根据临床指征，根据肝毒性的严重程度，中断剂量，减少剂量或永久停用图卡替尼。图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨用药可能会导致部分患者ALT大于5倍正常值上限、AST大于5倍正常值上限以及胆红素大于3倍正常值上限。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。告知孕妇和女性生殖潜能对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。

药物相互作用

图卡替尼与其他药物的相互作用需要特别注意。CYP3A强诱导剂如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等药物可能影响图卡替尼的代谢。强效CYP2C8抑制剂如吉非贝齐等也可能影响其效果。图卡替尼对CYP3A底物和P-gp底物的影响也需要关注，这些底物包括地西泮、劳拉西泮、硝苯地平、非洛地平、缓释异搏定、地尔硫卓缓释胶囊、那格列奈、麦角碱衍生物、帕唑帕尼、依维莫司、地高辛、达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班等药物。