阿昔替尼（Axitinib），是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。本文将详细介绍阿昔替尼的作用机制、适应症、用法用量、副作用及注意事项。

阿昔替尼的基本信息

作用机制

阿昔替尼通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3）的活性，阻断肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤的生长和扩散。这种机制使得阿昔替尼特别适用于那些对其他治疗方法无效的晚期肾细胞癌患者。

适应症

阿昔替尼主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。这些患者通常已经尝试过其他治疗方法，但效果不佳，需要一种新的靶向药物来控制病情。

规格和价格

阿昔替尼由美国辉瑞研发，12年1月27日获得美国FDA批准，2015年4月29日在中国获批上市。市面上常见的阿昔替尼规格为5mg*60片，参考价格约为172美元。患者可以通过医院、药房或者正规的医疗服务机构获得该药。

阿昔替尼的用药注意事项

用法用量

阿昔替尼的推荐起始剂量为5mg，每日两次，间隔约12小时服用。该药物可以与食物同服或在空腹条件下给药。患者应严格按照医生的指示服用，不得随意增减剂量。如果患者出现严重的不良反应，医生可能会调整剂量或暂停用药。

副作用及处理

阿昔替尼的主要副作用包括高血压、血栓栓塞性事件（如静脉血栓）、腹泻、疲劳、声音嘶哑等。如果患者出现高血压，应立即联系医生，并可能需要调整剂量或停药。严重且持续的高血压可能需要停用阿昔替尼。其他严重的不良反应如头痛、癫痫发作、视力障碍等，也应立即报告医生。

特殊人群用药

孕妇服用阿昔替尼可能对胎儿造成伤害，因此有生育力的女性在治疗期间和末次给药后1周内应采取有效的避孕措施。儿童患者的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于儿童。老年人使用阿昔替尼的安全性和有效性与年轻患者相当，无需调整剂量。

药物相互作用

阿昔替尼与强效CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等）合用可能升高阿昔替尼的血浆浓度，增加不良反应的风险。因此，建议在合用这些药物时调整阿昔替尼的剂量。此外，葡萄柚也可能升高阿昔替尼的血浆浓度，应避免食用。

贮存方法

阿昔替尼应储存在30℃以下的室温中，避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放在原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

以上内容详细介绍了阿昔替尼的作用机制、适应症、用法用量、副作用及注意事项。患者在使用阿昔替尼时，应严格遵循医生的指导，注意药物的贮存条件，避免不必要的风险，以确保治疗效果的最大化。