阿昔替尼（Axitinib），商品名为Inlyta，是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。该药物通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3），从而抑制肿瘤血管的生长和进一步的扩散。本文将详细介绍阿昔替尼的适应症、剂量、用法、副作用管理等内容。

阿昔替尼的详细信息

适应症

阿昔替尼主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。其主要靶点为VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，这些受体在肿瘤血管生成中起关键作用。

剂型与规格

阿昔替尼有多种规格可供选择，常见的剂型为片剂，包括1mg和5mg两种规格。1mg片剂为红色椭圆形薄膜衣片，5mg片剂为红色三角形薄膜衣片。

剂量与用法

阿昔替尼的推荐剂量为5mg，每日两次，空腹或与食物同服均可。根据患者的具体情况，医生可能会调整剂量。对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，推荐剂量为2mg，每日两次。在治疗过程中，患者应严格按照医嘱服用药物，不得随意增减剂量或停药。

阿昔替尼应在室温下储存，远离湿气和热源，避免直接暴露在阳光下。药物应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移，以防止污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

用药注意事项与日常管理

药物相互作用

阿昔替尼与某些药物可能存在相互作用，特别是CYP3A4/5的强效抑制剂，如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素。这些药物可能升高阿昔替尼的血浆浓度，增加不良反应的风险。因此，患者在使用阿昔替尼期间，应避免与这些药物同时使用。如果必须合用，建议调整阿昔替尼的剂量，并密切监测患者的反应。

副作用管理

阿昔替尼的常见副作用包括高血压、腹泻、疲劳、食欲下降、声音嘶哑、体重下降等。在使用过程中，患者应定期监测血压，如出现严重且持续性高血压，应停用阿昔替尼，并在血压恢复正常后以较低剂量重新开始治疗。如果出现高血压危象的证据，应考虑停药。

其他严重的副作用包括肾功能不全、甲状腺功能异常、蛋白尿、手足综合征等。患者应定期进行肝功能和肺部状况的监测，以便及时发现和处理潜在的不良反应。如出现任何不适，应及时联系医生。

特殊人群用药

孕妇服用阿昔替尼可能对胎儿造成伤害，应告知有生育力的女性本品对胎儿的潜在风险。有生育力的女性在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后1周内应采取有效的避孕措施。建议有生育力女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。

阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。目前尚无足够的数据支持阿昔替尼在儿童患者中的安全性和有效性，因此不推荐儿童使用。对于老年人，尽管不能排除某些年长患者的敏感性较高，但在65岁及以上与65岁以下患者间，总体上未观察到阿昔替尼的安全性和有效性存在显著差异，因此老年患者无需调整剂量。

总之，阿昔替尼是一种有效的靶向治疗药物，适用于特定类型的晚期肾细胞癌患者。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意药物的存储和使用方法，避免与其他可能产生相互作用的药物同服，并定期进行相关检查，以确保治疗的有效性和安全性。