利特昔替尼（Ritlecitinib），商品名为Litfulo，是由全球知名的辉瑞公司（Pfizer Inc.）研发的一种口服激酶抑制剂。该药物于2023年6月23日在美国上市，随后在日本（2023年6月26日）和中国（2023年10月18日）相继获批上市。利特昔替尼主要用于治疗12岁及以上成人和青少年的严重斑秃。本文将详细介绍利特昔替尼的适应症、用法用量、不良反应及特殊人群用药等内容。

利特昔替尼的适应症和用法用量

适应症

利特昔替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人和12岁及以上青少年的严重斑秃。该药物通过抑制JAK3和TEC靶点，减少炎症反应，从而改善患者的症状。不建议与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂、环孢菌素或其他强效免疫抑制剂联合使用。

用法用量

利特昔替尼的推荐剂量为50mg，每天1次口服，伴或不伴食物。整个吞下胶囊，请勿压碎、劈开或咀嚼利特昔替尼胶囊。如果漏服一剂，请尽快补服，除非距下一次服药时间不足8小时，在这种情况下，请跳过漏服的剂量。此后按常规进行服用。

剂型和规格

利特昔替尼的剂型为胶囊剂，规格为50mg。胶囊为3号，不透明，黄色胶囊体，蓝色胶囊帽。瓶身印有“RCB 50”，瓶盖印有黑色“Pfizer”。价格方面，老挝卢修斯版50mg*28粒的价格约为132美元。

用药注意事项及日常管理

严重不良反应的预防

使用利特昔替尼时需特别注意严重的感染、死亡率的增加、血栓栓塞事件的发生、过敏反应等问题。在使用药物之前，建议接种疫苗，以减少感染的风险。此外，利特昔替尼可能会加重恶性肿瘤和淋巴瘤的风险，因此在治疗过程中应定期进行体检和相关检查。

特殊人群用药指导

对于孕妇，现有数据不足以确定利特昔替尼与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良孕产妇或胎儿结局的风险。因此，建议孕妇在医生指导下使用本品。哺乳期女性因药物可能引起的严重不良反应，包括严重感染和恶性肿瘤的风险，建议在使用利特昔替尼治疗期间和最后一次给药后约14小时（约6个消除半衰期）内不要母乳喂养。

老年患者的用药建议

对于≥65岁的患者，无需调整剂量。但由于老年人群的感染发生率普遍较高，因此在治疗老年人时应谨慎。轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量，但不推荐在有严重肝受损患者中使用利特昔替尼。

药物相互作用

利特昔替尼不建议与CYP3A底物以及CYP1A2底物联合使用，因为利特昔替尼是CYP3A和CYP1A2的抑制剂，同时使用可能导致不良反应的增加。此外，不建议与CYP3A诱导剂使用，会导致疗效的降低。

贮存方法和有效期

将利特昔替尼储存在20°C-25°C的温度下，允许在15°C-30°C之间变化。保留在原包装中。利特昔替尼的有效期为24个月。

药代动力学特点

利特昔替尼的绝对口服生物利用度约为64%。利特昔替尼口服剂量后1小时内达到血浆峰浓度。这些药代动力学特点有助于了解药物在体内的吸收和分布，为合理用药提供科学依据。