甲磺酸贝舒地尔片（英文名：Belumosudil Mesylate Tablets，商品名：REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克）是由Kadmon制药公司开发的一种新型ROCK抑制剂，用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。2021年9月，赛诺菲收购Kadmon公司后，获得了该药品权益。在美国，甲磺酸贝舒地尔片于2021年7月首次获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，目前尚未被纳入医保范畴。

甲磺酸贝舒地尔片的用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2克，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2克，每日2次。

用药前的准备

在开始使用甲磺酸贝舒地尔片之前，医生会进行全面的评估，以确定患者是否适合使用该药物。建议患者在用药前向医生详细说明自己的医疗历史，特别是肝肾功能、心血管疾病、免疫系统疾病等。此外，有生育能力的女性患者和其女性伴侣具有生育能力的男性患者应在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

用药期间的监测

患者在使用甲磺酸贝舒地尔片期间，应定期进行血液检查和肝功能测试，以监测药物的效果和安全性。常见的不良反应包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。如果出现严重的不良反应，应立即联系医生。

停药指导

患者不应自行停药或更改剂量，除非在医生的指导下。停药后，应继续监测患者的病情变化，并根据需要调整治疗方案。停药后的1周内，患者仍需保持警惕，注意任何不良反应的出现。

甲磺酸贝舒地尔片的特殊人群用药

甲磺酸贝舒地尔片在不同人群中的使用有一些特殊的注意事项，特别是孕妇、哺乳期女性、有生育能力的女性和男性、儿童和老年人。了解这些注意事项有助于确保药物使用的安全性和有效性。

孕妇和有生育能力的女性

孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用甲磺酸贝舒地尔的人体数据进行药物相关风险的评价。应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前，应核实其妊娠状态，并在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

哺乳期女性

目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，也无关于其对于母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因甲磺酸贝舒地尔而发生严重不良反应，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

儿童和老年人

12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定。已在成人中进行充分且有良好对照的甲磺酸贝舒地尔片临床研究并获得证据，额外的群体药代动力学数据表明年龄和体重不会对本品的药代动力学造成有临床意义的影响。尚未确定12岁以下儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性。65岁及以上患者与年轻患者相比，该人群中未观察到具有临床意义的甲磺酸贝舒地尔片安全性或有效性差异。

甲磺酸贝舒地尔片的用药注意事项

为了确保甲磺酸贝舒地尔片的正确使用和最大化其治疗效果，患者需要注意一些重要的用药事项。这包括药物的储存、与其他药物的相互作用以及日常生活中的注意事项。

药物储存

甲磺酸贝舒地尔片应储存在原包装中以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。将药品放在儿童不能接触的地方，以防止意外误服。药品的有效期为24个月。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物可能存在相互作用。强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可明显升高本品的血药浓度，可能导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，因此应尽量避免合用。如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量。强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低本品的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

日常生活中的注意事项

患者在使用甲磺酸贝舒地尔片期间，应注意以下几点以提高生活质量：

• 保持良好的个人卫生习惯，避免感染。
• 均衡饮食，保证充足的营养摄入。
• 适量运动，增强身体免疫力。
• 定期复诊，遵医嘱调整用药方案。
• 避免接触过敏原和其他刺激性物质。
• 保持良好的心态，减轻心理压力。

甲磺酸贝舒地尔片的价格和购买渠道

甲磺酸贝舒地尔片每盒含30粒，每粒200毫克，售价为4050美元。患者可以通过正规医院或药店购买该药物。在中国，烨辉医药是甲磺酸贝舒地尔片的独家临床及商业化授权方，患者可以在医院或指定的药店购买该药物。