吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)Jaypirca的FDA中文说明书

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发布日期：2025-03-25

吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）Jaypirca是由礼来公司开发的一种激酶抑制剂，主要用于治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）。该药物于2023年1月28日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准。本文将详细介绍吡托布鲁替尼的适应症、用法用量、不良反应、特殊人群用药和药物相互作用等重要信息。

一、基本信息

1. 别称

吡托布鲁替尼的中文名称为吡托布鲁替尼，英文名称为Pirtobrutinib，其他别称还包括LOXO-305。该药物由礼来公司生产，目前市面上有50mg*30片的仿制药版本，价格大约为370美元一盒。

2. 上市和医保信息

吡托布鲁替尼尚未在中国上市，也未进入中国医保。市面上目前有仿制药，患者可以通过正规的医疗服务机构进行购买。在购买时应注意甄别药品真伪，检查生产日期，避免购买到假药或劣药。

3. 药理作用

吡托布鲁替尼是一种激酶抑制剂，通过抑制淋巴瘤细胞中的特定酪氨酸激酶来阻断其生长和扩散，从而帮助患者控制疾病发展，提高生存率。该药物特别适用于治疗至少接受过两种系统疗法（包括BTK抑制剂）的复发性或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成年患者，以及患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）的成年患者，这些患者之前至少接受过两种治疗，包括一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂。

二、用药注意事项

1. 适应症

吡托布鲁替尼主要适用于以下适应症：

套细胞淋巴瘤（MCL）：适用于治疗至少接受过两种系统疗法（包括BTK抑制剂）的复发性或难治性套细胞淋巴瘤成年患者。
慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：适用于患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的成年患者，这些患者之前至少接受过两种治疗，包括一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂。

2. 用法用量

推荐剂量为200mg，每天口服一次，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。患者应用水吞服药片，不要切割、压碎或咀嚼药片。每天在同一时间服用吡托布鲁替尼，可以与食物一起服用，也可以空腹服用。如果漏服一剂吡托布鲁替尼超过12小时，不要补服该剂，按计划服用下一剂。

3. 不良反应

吡托布鲁替尼的常见不良反应包括疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、新冠肺炎、瘀伤和咳嗽。3级或4级实验室异常（≥10%）为中性粒细胞计数减少、血小板计数减少、血红蛋白减少和淋巴细胞计数减少。严重不良反应包括感染、出血、血细胞减少症和心律失常。患者在使用过程中应密切关注这些不良反应，并在出现严重不良反应时及时就医。

4. 特殊人群用药

对于特殊人群，使用吡托布鲁替尼时需特别注意：

孕妇：孕妇服用吡托布鲁替尼会对胎儿造成伤害。建议具有生殖潜力的女性在接受吡托布鲁替尼治疗期间以及最后一次给药后一周内使用有效的避孕方法。
哺乳期女性：目前没有关于人乳中存在吡托布鲁替尼的数据，建议女性在使用吡托布鲁替尼治疗期间以及最后一次给药后一周内不要进行母乳喂养。
老年人：与小于65岁的患者相比，65岁及以上的患者出现3级不良反应和严重不良反应的比率更高。建议老年人在使用吡托布鲁替尼时密切监测不良反应。
肾功能损害患者：严重肾功能损害（肾小球滤过率15-29 mL/min）会增加吡托布鲁替尼的暴露量，应减少严重肾功能损害患者使用吡托布鲁替尼的剂量。轻度（60-89 mL/min）或中度（30-59 mL/min）肾功能损害患者不建议调整本药剂量。
肝功能损害患者：肝功能损害患者不建议调整本药的剂量，具体剂量请咨询专业医生。

5. 药物相互作用

吡托布鲁替尼与其他药物可能存在相互作用，需要注意以下几点：

CYP3A抑制剂：吡托布鲁替尼与CYP3A强抑制剂同时使用会增加吡托布鲁替尼的全身暴露量，这可能会增加不良反应的风险。避免同时使用强效CYP3A抑制剂。如果不可避免，需减少吡托布鲁替尼的剂量。
CYP3A诱导剂：吡托布鲁替尼与强或中度CYP3A诱导剂同时使用可减少吡托布鲁替尼的全身暴露，这可能会降低疗效。避免同时使用强或中度CYP3A诱导剂。如果不可避免，需增加吡托布鲁替尼的剂量。
敏感的CYP2C8、CYP2C19、CYP3A、P-gp或BCRP底物：吡托布鲁替尼是一种P-gp抑制剂，一种中度CYP2C8和BCRP抑制剂，一种弱CYP2C19和CYP3A抑制剂。吡托布鲁替尼与这些敏感底物合用会增加其血浆浓度，可能增加不良反应的风险。