劳拉替尼（Lorlatinib），又称洛拉替尼，是一款第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。该药物主要用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。劳拉替尼于2018年11月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，随后在2019年获得欧洲药品管理局（EMA）的批准。2022年4月29日，劳拉替尼在中国正式上市。

劳拉替尼的基本信息

适应症

劳拉替尼适用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物特别针对那些已经接受过其他ALK抑制剂治疗但仍然进展的患者。劳拉替尼通过抑制ALK和ROS1酪氨酸激酶的活性，有效控制肿瘤的生长和扩散。

在临床试验中，劳拉替尼显示出卓越的疗效，特别是在脑转移患者中表现出显著的颅内活性。此外，劳拉替尼对多种ALK耐药突变具有广泛的抑制作用，使其成为治疗晚期ALK阳性NSCLC的重要选择。

用法用量

劳拉替尼的推荐剂量为100mg，每日一次口服，可以伴或不伴食物。患者应整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果片剂破损、破裂或其他不完整的情况，患者不应服用。

如果患者错过了一次剂量，应在4小时内补服。但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，按正常时间服用下一次剂量。如果服药后出现呕吐，无需再次服用额外剂量，继续按常规时间服用下一次剂量。

价格信息

劳拉替尼的价格因地区和渠道而异。在美国，一盒100mg的劳拉替尼售价约为12,000美元。在中国，劳拉替尼的售价相对较低，约为8,000美元。患者在购买时应咨询当地医疗机构或药店，了解最新的价格信息。

劳拉替尼的医保覆盖情况也有所不同。在中国，部分省市已将劳拉替尼纳入医保报销范围，但具体报销比例和条件需咨询当地医保部门。

用药注意事项

药物相互作用

劳拉替尼与某些药物合用时可能会产生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。例如，与强效或中度CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）合用会增加劳拉替尼的血浆浓度，从而增加不良反应的风险。因此，患者在使用劳拉替尼期间应避免与这些药物同时使用。如果无法避免，应在医生指导下调整剂量。

另一方面，与中度CYP3A诱导剂（如利福平、圣约翰草）合用会降低劳拉替尼的血浆浓度，从而降低药效。同样，患者应避免同时使用这些药物，如果无法避免，应在医生指导下调整劳拉替尼的剂量。

不良反应

劳拉替尼常见的不良反应包括肝功能异常（如谷草转氨酶和谷丙转氨酶升高）、血液系统异常（如贫血、中性粒细胞减少症）、肌肉骨骼疼痛、疲劳、恶心、呕吐、腹泻等。患者在使用劳拉替尼期间应定期监测肝功能和血液指标，以便及时发现并处理不良反应。

中枢神经系统（CNS）不良反应也是劳拉替尼的一个重要关注点。患者可能会出现头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍等症状。如果患者出现这些症状，应立即告知医生，并根据医生的建议调整治疗方案。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女在使用劳拉替尼时需特别谨慎。劳拉替尼可能对胎儿造成潜在风险，因此孕妇应避免使用。哺乳期妇女在使用劳拉替尼期间和最后一次给药后1周内应停止母乳喂养。

对于有生殖潜力的女性，建议在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。男性患者在使用劳拉替尼期间和最后一次给药后1周内也应采取避孕措施。

儿童患者和老年人在使用劳拉替尼时应遵循医生的指导。轻度肝功能损害患者不需要调整剂量，中度肝功能损害患者应根据医生的建议调整治疗方案。肾功能损伤患者一般不建议调整剂量，但在使用过程中应密切监测肾功能。