劳拉替尼（Lorlatinib），是一种针对晚期非小型细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。该药物由辉瑞公司开发，于2018年在美国获得FDA批准上市。劳拉替尼特别适用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者，尤其对于已经接受过一种或多种ALK抑制剂治疗后疾病仍进展的患者。以下是劳拉替尼的详细说明书。

劳拉替尼基本信息

药品名称

通用名称：洛拉替尼片
商品名称：博瑞纳/LORBRENA
英文名称：Lorlatinib Tablets

药品规格

劳拉替尼的型号规格为每盒30片，每片含有效成份100mg。药片呈8.5mm×17mm椭圆形，薰衣草色，速释，薄膜包衣，一边刻有“辉瑞”，另一边刻有“LLN100”。
药品包装：每盒包含30片药片，每片药片单独包装，以保证药物的稳定性。

适应症

劳拉替尼主要用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC），特别是那些ALK阳性且已经接受过一种或多种ALK抑制剂治疗后疾病仍进展的患者。劳拉替尼具有良好的血脑屏障穿透能力，能够在脑部达到较高的药物浓度，从而有效控制脑转移病灶。

用药注意事项

患者选择

根据肿瘤标本中ALK阳性的存在，选择劳拉替尼治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。患者应在医生的指导下进行基因检测，确认ALK阳性的状态。

推荐剂量

劳拉替尼的推荐剂量为100mg，每日一次口服，伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果片剂破碎、破裂或其他不完整的情况，不要服用。每天同一时间服用劳拉替尼，如果错过了一次剂量，则应继续服用错过的剂量，除非下一次剂量是在4小时内。不要同时服用2剂以弥补错过的剂量。如果服用劳拉替尼后出现呕吐，则不要再服用额外剂量，但应继续服用下一剂量。

特殊人群

对于肝功能不全的患者，建议调整剂量。轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）患者无需调整剂量，中度肝功能不全（Child-Pugh B级）患者应减少剂量至75mg，重度肝功能不全（Child-Pugh C级）患者应避免使用劳拉替尼。肾功能不全的患者通常无需调整剂量，但需密切监测药物的毒性和疗效。

药物相互作用

劳拉替尼是一种中度CYP3A诱导剂，同时使用劳拉替尼会降低CYP3A底物的浓度，这可能会降低这些底物的疗效。避免与某些CYP3A底物同时使用，如果不可避免的同时使用，根据批准的产品标签增加CYP3A底物剂量。同时，与强CYP3A抑制剂合用会增加劳拉替尼的血浆浓度，这可能会增加劳拉替尼不良反应的发生率和严重程度。避免与强CYP3A抑制剂同时使用劳拉替尼。如果不能避免同时使用，减少劳拉替尼的剂量。

不良反应

劳拉替尼最常见的副作用发生率≥20%：谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

日常注意事项

在服用劳拉替尼期间，患者应注意以下事项：

• 饮食：避免食用可能影响药物吸收的食物，如葡萄柚和葡萄柚汁。
• 生活方式：保持良好的生活习惯，如适量运动、保持充足的睡眠和减轻压力。
• 监测：定期进行血液检查和影像学检查，监测药物的疗效和不良反应。
• 遵医嘱：严格按照医生的指导服用药物，不要随意增减剂量或停药。

储存方法

劳拉替尼应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放劳拉替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对劳拉替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。拉罗替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

有效期

劳拉替尼的有效期为36个月。请在使用前检查药物的有效期，确保药物仍在有效期内。

价格参考

劳拉替尼的价格因地区和销售渠道而异。一般情况下，每盒30片的价格大约在1500-2000美元之间。具体价格请咨询当地的医院或药店。

结语

劳拉替尼是一种有效的靶向治疗药物，适用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。患者在使用过程中应严格遵循医生的指导，注意药物的储存和服用方法，以确保最佳的治疗效果。