




Elacestrant(艾拉司群)是一种用于治疗雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期乳腺癌患者的新一代口服选择性雌激素受体降解剂。该药物通过特异性降解雌激素受体,从而抑制癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍Elacestrant的药理作用、用法用量、注意事项等方面的内容。
Elacestrant(艾拉司群)是一种口服的选择性雌激素受体降解剂(SERD),专门设计用于治疗雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。这种药物通过特异性降解雌激素受体,阻止其在癌细胞中的信号传导,从而抑制癌细胞的增殖和扩散。在临床试验中,Elacestrant显示出显著的疗效,特别是在携带ESR1突变的患者中。
Elacestrant通过结合并降解雌激素受体(ER),从而阻断雌激素的信号传导途径。这不仅减少了癌细胞对雌激素的依赖,还抑制了癌细胞的生长和扩散。此外,Elacestrant在体外和体内均表现出抗肿瘤活性,包括对其他内分泌治疗药物如氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂耐药的ER阳性肿瘤。
在一项针对ER+、HER2-晚期乳腺癌患者的III期临床试验中,Elacestrant与标准治疗(SOC)相比,显著延长了患者的无进展生存期(PFS)。具体而言,Elacestrant组患者的中位PFS延长了2.79个月,而SOC组患者的中位PFS延长了1.91个月。在携带ESR1突变的患者中,这一效果更为显著。
Elacestrant的安全性在临床试验中得到了验证。大多数不良反应为轻度至中度,常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和疲劳等。严重的不良反应较为罕见,但患者在使用过程中仍需定期监测肝功能和肺部状况,以便及时发现并处理潜在的问题。
为了确保Elacestrant的疗效和安全性,患者在使用过程中需严格遵循医生的指导,注意以下事项:
Elacestrant的标准剂量为每日一次,每次345mg。患者应在每天相同的时间服用,最好在餐后服用,以提高药物的吸收率。如果错过了一次剂量,应尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,按常规时间服用下一剂。切勿为了弥补漏服而加倍剂量。
对于重度肝损害(Child-Pugh C级)的患者,应避免使用Elacestrant。中度肝损害(Child-Pugh B级)的患者应减少剂量,并在医生指导下使用。哺乳期女性在治疗期间及末次给药后1周内不应哺乳,以避免药物通过母乳传递给婴儿。
患者在使用Elacestrant时应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。特别是CYP3A4抑制剂和诱导剂,可能会显著影响Elacestrant的代谢,进而影响药效。因此,患者在开始治疗前应告知医生自己正在使用的其他药物,以便医生评估潜在的风险并调整治疗方案。
Elacestrant应储存在原装容器中,密封保存,避免与其他药物混合或转移,以防污染和损坏。药品的有效期为24个月,患者应定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
Elacestrant作为一种新型的口服选择性雌激素受体降解剂,为晚期ER+、HER2-乳腺癌患者提供了新的治疗选择。通过了解其药理作用、临床效果和用药注意事项,患者可以更好地管理和应对疾病,提高生活质量。
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