奈必洛尔（Nebicip, Bystolic）是一种高效而安全的选择性β1肾上腺素受体拮抗剂，主要用于治疗高血压、心绞痛和充血性心力衰竭。本文将详细介绍奈必洛尔的用途、药理作用、用法用量及注意事项。

奈必洛尔（Nebicip, Bystolic）概述

药物基本信息

奈必洛尔的通用名为盐酸奈必洛尔，英文名称为Nebivolol。它是由美国Johnson & Johnson公司研制，并由意大利Menarini公司获得上市许可。奈必洛尔于1997年在德国首次上市，随后在英国等多个国家陆续上市。2007年，奈必洛尔在美国批准上市，用于治疗高血压。

奈必洛尔目前尚未在中国上市，也未进入中国医保范围。市面上有仿制药可供购买，但患者应通过正规医疗服务机构进行购买，注意甄别药品真伪，避免买到假药劣药。

药理作用与机制

奈必洛尔主要通过选择性阻断β1受体来降低心率和收缩压。由于其具有内皮依赖性舒张作用，奈必洛尔可以增加血管的舒张能力，从而进一步降低血压。此外，奈必洛尔还具有抗氧化作用，有助于改善血管内皮功能。

奈必洛尔的药代动力学特征如下：口服后0.5-2小时达到血药浓度峰值，生物利用度为12%-96%，食物对其吸收无显著影响。奈必洛尔的蛋白结合率约为98%，主要在肝脏中通过CYP2D6代谢，代谢产物为无活性的羟化代谢物、葡萄糖醛酸奈必洛尔和葡萄糖醛酸羟化代谢物。原型化合物的半衰期为10小时，48%经肠道排泄。

适应症与用法用量

奈必洛尔适用于轻至中度高血压病人的治疗，也可用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。奈必洛尔可以单独使用，也可以与其他降压药联合使用。降低血压可以减少致命和非致命心血管事件的风险，尤其是中风和心肌梗死。

奈必洛尔的初始剂量通常为每日一次，每次5毫克。根据患者的血压反应，剂量可以逐渐调整，最大剂量不超过每日40毫克。患者应遵循医生的指导，定期监测血压和心率，及时调整治疗方案。

奈必洛尔（Nebicip, Bystolic）用药注意事项

特殊人群用药

孕妇使用奈必洛尔的现有数据不足，因此在妊娠期间应谨慎使用。妊娠期高血压控制不良对母亲和胎儿都有危险，建议在医生的指导下使用。哺乳期妇女应避免使用奈必洛尔，因为β受体阻滞剂可能对哺乳期婴儿产生严重的不良反应，特别是心动过缓。

儿科患者的安全性和有效性尚未确定，因此不建议在儿科患者中使用奈必洛尔。老年患者在疗效或不良事件发生率方面与年轻患者相似，但由于老年人自身的特殊情况，建议在医生的指导下使用。

药物相互作用

奈必洛尔与CYP2D6抑制剂（如奎尼丁、普罗帕酮、氟西汀、帕罗西汀等）联合给药时要小心，可能会增加奈必洛尔的血药浓度。不要将奈必洛尔与其他β受体阻滞剂一起使用。密切监测接受儿茶酚胺消耗药物（如利血平或胍乙啶）的患者，因为奈必洛尔的β-阻断作用可能会导致交感神经活性过度降低。

在接受奈必洛尔和可乐定治疗的患者中，在可乐定逐渐减量之前，应停用奈必洛尔几天。同时，应注意与洋地黄苷类药物的相互作用，避免引起心动过缓等不良反应。

日常注意事项

在使用奈必洛尔期间，患者应定期监测血压和心率，注意可能出现的副作用，如头晕、乏力、心悸等。如有不适，应及时就医。同时，患者应保持健康的生活方式，包括低盐饮食、适量运动、戒烟限酒等，以辅助药物治疗效果。

奈必洛尔的储存温度为20°至25°C。应按照USP的规定，使用儿童防护罩，在密闭、耐光的容器中配药。奈必洛尔的有效期为24个月，患者应注意药品的生产日期和有效期，避免使用过期药品。

通过上述介绍，相信患者对奈必洛尔（Nebicip, Bystolic）有了更全面的了解。在使用过程中，患者应严格遵循医嘱，注意用药安全，定期复查，以确保治疗效果和安全性。