




奈必洛尔(Nebivolol),商品名为Nebicip和Bystolic,是一种β肾上腺素能阻断剂,主要用于治疗高血压。通过降低血压,奈必洛尔可以减少致命和非致命心血管事件的风险,特别是中风和心肌梗死。本文将详细介绍奈必洛尔的适应症、用法用量、药代动力学以及特殊人群的用药注意事项。
奈必洛尔适用于治疗高血压,通过降低血压,减少致命和非致命心血管事件的风险,如中风和心肌梗死。奈必洛尔可以单独使用,也可以与其他降压药联合使用。该药物于1997年在德国首次上市,随后在英国等多个国家陆续上市。2007年,奈必洛尔在美国获得批准上市,但在中国尚未上市,也未被纳入医保范围。
奈必洛尔的常见规格为5mg*100片,剂型为片剂。生产厂家为意大利Menarini。该药物的储存温度为20°至25°C,应使用儿童防护罩,置于密闭、耐光的容器中保存。奈必洛尔的有效期为24个月。
奈必洛尔口服后0.5-2小时达血药浓度峰值,生物利用度为12%-96%,食物对其吸收无显著影响。奈必洛尔的蛋白结合率约为98%。药物在肝脏受P450、CYP2D6酶的作用代谢,代谢物为无活性的羟化代谢物、葡萄糖醛酸奈必洛尔和葡萄糖醛酸羟化代谢物。原型化合物的半衰期为10小时,48%经肠道排泄。
奈必洛尔的推荐剂量为一次5mg,一日1次,用于治疗轻中度高血压。对于肾功能不全的患者,建议初始剂量为2.5mg,逐渐加量。肝功能不全的患者可能需要调整剂量,不建议慢性肝脏疾病患者使用奈必洛尔。奈必洛尔可以随食物一起服用或不随食物一起服用。
孕妇和哺乳期妇女在使用奈必洛尔时应谨慎。关于孕妇使用奈必洛尔的现有数据不足,妊娠期高血压控制不良对母亲和胎儿都有危险,建议在医生的指导下使用。奈必洛尔可能对哺乳期婴儿产生严重的不良反应,特别是心动过缓,因此不建议在哺乳期使用。
奈必洛尔与齐留通合用时,β肾上腺素能阻断作用显著增强,合用时应谨慎。与二氢吡啶钙通道阻断药(如硝苯地平)合用,两者的心血管作用相加,可能导致低血压和心动过缓。与地尔硫䓬合用时,可能导致低血压、左心室衰竭和房室传导障碍。与胺碘酮合用时,两者的心脏效应叠加,可能导致低血压、心动过缓或心脏停搏。因此,对正在使用奈必洛尔的患者,尤其是怀疑有潜在窦房结功能障碍的患者,应慎用胺碘酮。
奈必洛尔的价格因地区和购买渠道而异,一般在20-50美元之间,具体价格需咨询当地药店或医疗机构。患者在使用奈必洛尔时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测血压、心率、肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
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