卡博替尼（Cabozanix）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要针对血管内皮生长因子受体（VEGFR）、MET和AXL等。本文将详细介绍卡博替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

卡博替尼的作用与功效

作用机制

卡博替尼通过抑制多个关键的酪氨酸激酶受体，从而阻断肿瘤的生长和扩散。它能够抑制VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, MET, AXL, RET, ROS1, KIT和FLT-3等多种受体，从而发挥其抗肿瘤作用。卡博替尼的广泛作用机制使其在多种癌症治疗中显示出显著效果。

适应症

卡博替尼主要用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）、肝细胞癌（HCC）和分化型甲状腺癌（DTC）。在肾细胞癌和肝细胞癌的治疗中，卡博替尼作为单药使用，推荐剂量为60mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于分化型甲状腺癌，12岁及以上儿童和成人患者的推荐剂量为60mg，每日一次，而人体表面积（BSA）小于1.2平方米的12岁及以上儿童患者的推荐剂量为40mg，每日一次。

疗效评估

多项临床试验表明，卡博替尼在上述癌症类型中表现出良好的疗效。例如，在治疗晚期肾细胞癌的III期临床试验中，卡博替尼显著延长了患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。在肝细胞癌的临床试验中，卡博替尼同样显示出了延长PFS的效果。对于分化型甲状腺癌，卡博替尼也能够有效控制疾病进展。

用药注意事项及日常注意事项

剂量调整

在使用卡博替尼过程中，如出现无法耐受的2级不良反应、3级或4级不良反应、颌骨坏死等情况，应暂停用药。待不良反应消退至基线或1级后，按照说明书中的指导减少剂量。如果患者之前接受过最低剂量且仍无法耐受，则应永久停用卡博替尼。

在与强CYP3A4抑制剂联合用药时，需将卡博替尼的日剂量减少20mg。例如，BSA小于1.2平方米的儿科患者，可以从60mg每日减少至40mg，再减少至20mg，甚至隔日20mg。在停止强效抑制剂后的2至3天内，恢复使用之前的剂量。

特殊人群用药

孕妇应避免使用卡博替尼，因为该药物可能对胎儿造成伤害。建议孕妇在使用卡博替尼期间了解对胎儿的潜在风险。同时，哺乳期妇女在使用卡博替尼期间及最后一次给药后4个月内应停止母乳喂养。

对于有生殖潜力的男性和女性，建议在开始使用卡博替尼前确认女性的妊娠状态，并在治疗期间及最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。

日常生活管理

在日常生活中，患者应注意以下几点以减少不良反应的发生：

• 避免与食物同时服用卡博替尼，应在进食前至少1小时或进食后至少2小时服用。
• 若漏服剂量，应在下次服药前12小时内不要补服。
• 定期监测血压、肝功能和肾功能，及时发现并处理相关不良反应。
• 避免使用葡萄柚或葡萄柚汁，因为它们可能增加卡博替尼的暴露量，从而增加不良反应的风险。

常见副作用及处理

卡博替尼的常见副作用包括腹泻、疲劳、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重下降、便秘等。针对这些副作用，患者应及时告知医疗保健服务提供者，以便获得适当的建议和帮助。例如，出现3级或4级腹泻时，应暂停给药直至症状缓解至1级，然后下调一个剂量继续给药。出现2级或3级蛋白尿时，应停药直至蛋白尿改善至1级，然后下调一个剂量继续给药。

通过合理管理和及时调整治疗方案，大多数患者可以有效控制卡博替尼的副作用，从而更好地完成治疗过程。