卡博替尼（Cabozantinib）是一种多靶点的广谱抗癌药，由美国Exelixis生物制药公司研发。这款药物通过抑制多种酪氨酸激酶的活性，有效抑制肿瘤细胞的生长和血管生成，从而控制癌症的进展。卡博替尼的主要靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等，广泛应用于治疗晚期肾细胞癌、肝细胞癌以及甲状腺髓样癌等多种癌症。

卡博替尼的作用

作用机制

卡博替尼的主要作用机制是通过抑制酪氨酸激酶的活性来发挥其抗癌效果。这些激酶在肿瘤细胞的增殖、生存和血管生成过程中起着关键作用。具体来说，卡博替尼可以：

• 抑制MET和VEGFR信号通路，减少肿瘤细胞的增殖和迁移。
• 阻断ROS1和RET等其他激酶，进一步抑制肿瘤的生长和扩散。
• 影响AXL和NTRK等激酶，控制肿瘤微环境的变化。

通过这些多重作用机制，卡博替尼能够有效地控制癌症的进展，延长患者的生存时间。

临床应用

卡博替尼在临床上主要用于治疗以下几种癌症：

• 晚期肾细胞癌：卡博替尼已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗晚期肾细胞癌，尤其是在接受过免疫治疗或靶向治疗后仍进展的患者。
• 肝细胞癌：卡博替尼对肝细胞癌也有显著疗效，尤其是那些不适合手术或局部治疗的患者。
• 甲状腺髓样癌：卡博替尼被广泛用于治疗甲状腺髓样癌，尤其是那些进展迅速或已经转移的患者。

在这些癌症的治疗中，卡博替尼表现出良好的疗效和耐受性，为患者提供了更多的治疗选择。

用药注意事项

服用方法

卡博替尼以胶囊或片剂形式口服，推荐剂量通常为每日一次。具体的剂量和服药时间需要根据医生的建议进行调整。以下是服用卡博替尼的一些注意事项：

• 空腹服用：卡博替尼应在空腹时服用，饭前至少2小时或饭后至少1小时。
• 整粒吞下：不要咀嚼、压碎或打开药物，应整粒吞下。
• 固定时间：建议每天在相同的时间服用，以确保药效的稳定。

患者应严格遵循医生的指导，按时按量服用卡博替尼，以达到最佳治疗效果。

药物相互作用

卡博替尼可能与其他药物产生相互作用，特别是与强效CYP3A4抑制剂和诱导剂。以下是一些需要注意的事项：

• 强效CYP3A4抑制剂：与卡博替尼共同给药会增加卡博替尼的暴露量，可能增加不良反应的风险。应尽量避免与这些药物共同使用，如不能避免，需减少卡博替尼的剂量。
• 强效CYP3A4诱导剂：与卡博替尼共同给药会降低卡博替尼的暴露量，影响疗效。应避免与这些药物共同使用。
• 葡萄柚和葡萄柚汁：这些食物也可能增加卡博替尼的暴露量，应避免在服用卡博替尼期间食用。

患者在使用卡博替尼期间，应告知医生所有正在使用的药物，以便医生评估可能的药物相互作用并作出相应调整。

副作用管理

卡博替尼的常见副作用包括疲劳、腹泻、食欲不振、高血压和手足综合征等。严重的副作用可能包括严重腹泻、出血、胸痛或呼吸困难。以下是一些管理和缓解副作用的方法：

• 腹泻：保持充足的水分摄入，必要时使用止泻药。
• 疲劳：适当休息，保持良好的睡眠质量。
• 高血压：定期监测血压，如有异常应及时就医。
• 手足综合征：保持手足干燥清洁，避免长时间站立或行走。

如果出现严重的副作用，应立即联系医生，并按照医生的建议进行处理。

日常注意事项

饮食与生活方式

在使用卡博替尼期间，患者应注意饮食和生活方式的调整，以提高身体的抵抗力和耐受性：

• 均衡饮食：保证足够的营养摄入，多吃新鲜蔬菜和水果，避免高脂肪和高糖的食物。
• 适量运动：适当的体育锻炼可以增强体质，提高免疫力，但应避免过度劳累。
• 充足休息：保证充足的睡眠时间，避免熬夜和过度劳累。

这些生活习惯的调整有助于减轻药物的副作用，提高生活质量。

定期检查

在使用卡博替尼期间，患者应定期进行血液检查、血压监测和其他相关检查，以监测药物的效果和副作用。这些检查可以帮助医生及时调整治疗方案，确保患者的安全和疗效：

• 血液检查：监测血常规、肝功能、肾功能等指标。
• 血压监测：定期测量血压，防止高血压的发生。
• 影像学检查：定期进行CT、MRI等影像学检查，评估肿瘤的变化情况。

定期的检查不仅有助于监测病情的变化，还可以及时发现和处理药物引起的副作用。

药物储存

正确的药物储存方法可以保证药物的有效性和安全性。以下是一些储存卡博替尼的注意事项：

• 室温存放：将卡博替尼存放在室温下，避免高温和直射阳光。
• 防潮避光：保持药物干燥，避免潮湿环境。
• 儿童无法接触：将药物放在儿童无法触及的地方，防止误食。

正确的储存方法可以延长药物的保质期，确保患者在需要时能够安全地使用药物。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

卡博替尼在孕妇和哺乳期妇女中使用时需特别谨慎：

• 孕妇：卡博替尼可能会对胎儿造成伤害，孕妇应避免使用。在开始使用卡博替尼前，应确认是否怀孕。
• 哺乳期妇女：卡博替尼可能通过母乳传递给婴儿，导致严重的不良反应。建议哺乳期妇女在使用卡博替尼期间及最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。

医生会根据患者的具体情况，评估使用卡博替尼的利弊，制定合适的治疗方案。

有生殖潜力的男性和女性

对于有生殖潜力的男性和女性，使用卡博替尼时需采取有效的避孕措施：

• 女性：在开始使用卡