卡博替尼(Cabozantinib)的作用与功效和副作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-09

卡博替尼(Cabozantinib)是一种由美国Exelixis生物制药公司研发的多靶点抗肿瘤药物,因其广泛的应用范围和强大的抗癌效果,被誉为靶向药中的“万金油”。它能够通过多种机制抑制肿瘤生长,但同时也伴随着一系列副作用。本文将详细介绍卡博替尼的作用与功效及其常见的副作用。

卡博替尼的作用与功效

多靶点抑制

卡博替尼能够同时作用于多个靶点,包括MET、VEGFR1-3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT和FLT3等。这种多靶点抑制特性使得卡博替尼在多种癌症类型中表现出显著的疗效。特别是在晚期肾细胞癌(RCC)和既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者中,卡博替尼已经获得了显著的治疗效果。

抗肿瘤机制

卡博替尼通过多种机制发挥其抗肿瘤作用。首先,它能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族,从而阻止肿瘤血管生成,切断肿瘤的营养供应。其次,卡博替尼还能够抑制MET受体,阻止癌细胞的增殖和迁移。此外,卡博替尼还能通过抑制其他多种激酶,进一步抑制肿瘤的生长和扩散。

临床应用

卡博替尼在临床上主要用于治疗晚期肾细胞癌和肝细胞癌。对于晚期肾细胞癌患者,卡博替尼可以单独使用,也可以与纳武单抗联合使用,作为一线治疗方案。而对于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者,卡博替尼同样显示出良好的疗效。此外,卡博替尼还在其他多种癌症类型中进行了研究,如非小细胞肺癌、前列腺癌等。

用药注意事项

给药方式

卡博替尼片应在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用,避免与食物同服。每次服药时应整片吞服,不得压碎或咀嚼。如果错过了一次服药,应在下次服药前12小时内不要补服。

剂量调整

对于使用已知强诱导或抑制CYP3A4药物的患者,以及中度肝受损患者,应调整卡博替尼的剂量。与强效CYP3A4抑制剂共同给药时,应减少卡博替尼剂量,以避免增加不良反应的风险。与强效CYP3A4诱导剂共同给药时,应增加卡博替尼剂量,以保持疗效。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用卡博替尼,因为该药物可能会对胎儿造成伤害,并且通过母乳传递给婴儿。有生殖潜力的女性在使用卡博替尼期间和最后一次给药后4个月内应使用有效避孕措施。对于12岁及以上的儿童患者,卡博替尼在治疗分化型甲状腺癌方面是安全有效的,但12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。

不良反应管理

卡博替尼的常见不良反应包括腹泻、疲劳、手足综合征、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重下降、便秘等。患者在使用卡博替尼期间应密切监测这些不良反应,并及时与医生沟通。对于严重的不良反应,如手足综合征、口腔炎、高血压等,应及时采取相应的处理措施,必要时暂停或调整剂量。

药物相互作用

卡博替尼与某些药物存在相互作用,如强效CYP3A4抑制剂和诱导剂。葡萄柚和葡萄柚汁也可能增加卡博替尼的暴露,应避免食用。圣约翰草则可能减少卡博替尼的暴露,同样应避免使用。

储存与有效期

卡博替尼应储存在20°C至25°C的环境中,允许在15°C至30°C的温度下运输。该药物的有效期为24个月,患者在购买时应注意查看生产日期和有效期,避免使用过期药品。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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