索托拉西布（Sotorasib，商品名Lumakras，别称AMG510）是一种针对KRAS G12C突变的小分子抑制剂。它于2021年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗具有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。本文将详细介绍索托拉西布的用途、用法用量、贮存方法及注意事项。

索托拉西布(Sotorasib)AMG510的详细说明书

药物概述

索托拉西布是一种小分子抑制剂，能够与KRAS G12C突变蛋白的独特半胱氨酸形成不可逆共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，从而阻止下游信号传导，抑制细胞生长并促进细胞凋亡。这种机制使其成为治疗特定类型肺癌的有效工具。

适应症

索托拉西布适用于KRAS G12C突变型的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这些患者通常已经接受过至少一种其他治疗方案，但疗效不佳或无法通过手术切除。

用法用量

索托拉西布的推荐剂量为每天一次960毫克（8片），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应严格按照医疗保健提供者的建议服用药物。如果漏服超过当天服药时间6小时以上，应跳过该剂量，第二天继续按原剂量服药，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。索托拉西布片剂应整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。

不良反应

索托拉西布最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。实验室检查中，最常见的异常结果包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。如果出现严重不良反应，应及时联系医疗保健提供者。

用药注意事项与日常管理

贮存方法

索托拉西布应储存在15°C至30°C的温度范围内，最佳储存温度为20°C至25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药效。此外，药物应防潮防湿，选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。索托拉西布还应避光保存，远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

包装完整性

索托拉西布应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

与其他药物的相互作用

索托拉西布是乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）的抑制剂，与BCRP底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。在与本品合用时，应监测BCRP底物的不良反应，并根据处方信息减少BCRP底物的剂量。如果患者正在使用其他药物，应告知医疗保健提供者，以避免潜在的药物相互作用。

价格参考

索托拉西布的价格因地区和购买渠道而异。在美国，每月的治疗费用大约为1,800美元至2,000美元。具体价格可能会有所不同，建议咨询当地医疗机构或药店获取准确信息。

患者教育与支持

为了更好地管理病情，患者应积极参与治疗过程。定期复查和随访非常重要，以便及时调整治疗方案。患者还可以加入相关的支持团体，与其他患者交流经验，获取情感支持和实用建议。