美替拉酮(Metyrapone)的作用与功效和副作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-08

美替拉酮(Metyrapone)是一种肾上腺皮质激素合成阻滞剂,主要通过抑制11-β羟化酶(CYP11B1)来阻止皮质醇的合成。它在临床上常用于诊断和治疗肾上腺功能不全,特别是在异位性ACTH综合征的保守治疗中。本文将详细介绍美替拉酮的作用与功效以及常见的副作用。

美替拉酮的作用与功效

1. 诊断肾上腺功能不全

美替拉酮在诊断肾上腺功能不全方面具有重要作用。单剂量短效试验是一种常用的诊断方法,患者在午夜服用30mg/kg(最多3g)的美替拉酮,与牛奶/酸奶或零食一起给药。第二天清晨(7:30-8:00)采集血液样本,评估11-去氧皮质醇和促肾上腺皮质激素(ACTH)的水平。11-去氧皮质醇升高至70mcg/L以上通常表明HPA轴功能完好。

在进行该测试之前,应先评估患者肾上腺对外源性促肾上腺皮质激素(ACTH)的反应能力。对于怀疑肾上腺皮质功能不全的患者,建议在医院密切监测下进行测试,以防急性肾上腺功能不全的发生。

2. 治疗肾上腺功能不全

美替拉酮还可以用于治疗某些类型的肾上腺功能不全,尤其是异位性ACTH综合征。通过抑制皮质醇的合成,美替拉酮可以帮助减轻症状,如高血压、低钾血症和代谢紊乱。在治疗过程中,医生会根据患者的具体情况调整剂量,以达到最佳疗效。

美替拉酮的治疗效果通常在几天内显现,但长期治疗的患者需要定期监测肾上腺功能和电解质水平,以防止潜在的不良反应。

3. 其他应用

除了诊断和治疗肾上腺功能不全,美替拉酮还可能与其他诊断试验联合使用,特别是在儿科患者中。例如,它可以与其他肾上腺功能测试结合,以更准确地评估患者的肾上腺功能状态。

美替拉酮的其他潜在应用仍在研究中,未来可能有更多的临床应用被发现。

用药注意事项

1. 特殊人群用药

孕妇使用美替拉酮可能会对胎儿造成伤害,因此建议在医生指导下使用。哺乳期女性在使用美替拉酮时,应权衡母乳喂养的益处与药物的潜在风险。儿科患者在使用美替拉酮时,应严格遵循医生的指导,监测肾上腺功能和生长发育情况。老年患者在使用美替拉酮时,应注意是否存在肝功能损害,因为肝硬化患者对美替拉酮的反应可能受损。

对于所有特殊人群,医生会在开具美替拉酮处方时进行全面评估,确保药物使用的安全性和有效性。

2. 药物相互作用

美替拉酮可能与多种药物发生相互作用,影响其疗效和安全性。例如,抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶都可能影响美替拉酮试验的结果。因此,在进行美替拉酮试验或治疗期间,应避免同时使用这些药物。如果无法停药,应重新评估进行美替拉酮试验的必要性。

特别需要注意的是,美替拉酮抑制对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化,可能导致对乙酰氨基酚的清除率降低,增加不良反应的风险。因此,应避免美替拉酮与对乙酰氨基酚同时使用。

3. 副作用管理

美替拉酮的常见副作用包括低血压、恶心、呕吐、腹部不适或疼痛、头痛、头晕、镇静、过敏性皮疹、白细胞减少、贫血和/或血小板减少。患者在使用美替拉酮时,应密切监测这些副作用,如有不适及时就医。

对于头晕和镇静等症状,患者在症状消失前应避免开车或操作机器。在治疗过程中,医生会根据患者的反应调整治疗方案,以最大限度地减少副作用的发生。

日常注意事项

1. 贮存方法

美替拉酮应密封、遮光、在干燥处保存,温度控制在20°C-25°C,允许在15°C-30°C的温度下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药物的稳定性和疗效。选择干燥、通风良好的地方存放美替拉酮,防止药物受潮。美替拉酮应放在原装容器中,不要与其他药物混合或转移,定期检查药物包装的完整性。

如果发现药物包装有损坏,应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

2. 有效期

美替拉酮的有效期为36个月。患者在使用药物前,应检查药品的生产日期和有效期,确保药物在有效期内使用。过期的药物可能会失去效力,甚至产生有害物质,因此严禁使用过期的美替拉酮。

患者在购买美替拉酮时,应通过正规渠道获取,仔细甄别药品真伪,避免购买到假药或劣药。

3. 定期监测

在使用美替拉酮的过程中,患者应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。特别是长期治疗的患者,应每3-6个月进行一次全面的健康检查,包括血液检查、肝功能检查和电解质水平检测。

如果患者在使用美替拉酮期间出现任何异常症状,应立即就医,以便及时调整治疗方案。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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