




阿那莫林(Anamorelin)Adlumiz 是一种选择性、新型、口服活性的 ghrelin 受体激动剂,主要用于治疗不可切除的进展/复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌的癌恶液质,以及营养治疗等效果不理想的癌症恶病质。该药物通过增加患者的体重和肌肉质量,改善食欲,从而提高生活质量。本文将详细介绍阿那莫林的作用机制及其用药注意事项。
阿那莫林是一种选择性的 ghrelin 受体激动剂,能够激活 ghrelin 受体,进而促进食欲和增加体重。ghrelin 是一种胃肠激素,主要由胃黏膜分泌,通过与中枢神经系统中的 ghrelin 受体结合,发挥促进食欲、增加食物摄入和调节能量代谢的作用。阿那莫林通过模拟 ghrelin 的作用,提高患者的食欲,增加体重和肌肉质量,从而改善癌症恶病质的症状。
阿那莫林适用于治疗不可切除的进展/复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌的癌恶液质。此外,对于那些在接受营养治疗后效果不理想的癌症恶病质患者,阿那莫林也显示出显著的疗效。具体来说,患者在治疗 6 个月内体重减轻超过 5%,并且出现以下症状中的两项以上:疲劳或倦怠感、全身肌肉无力、CRP 值超过 0.5 mg/dL、血红蛋白值低于 12 g/dL 或白蛋白值低于 3.2 g/dL。
多项临床研究显示,阿那莫林能够显著增加癌症恶病质患者的体重和肌肉质量,改善食欲。一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 III 期临床试验结果显示,接受阿那莫林治疗的患者体重增加了 1.1 kg,而安慰剂组仅增加了 0.1 kg。此外,阿那莫林还能显著改善患者的食欲和生活质量,减少疲劳感。
孕妇及哺乳期妇女应仅在认为治疗益处超过风险的情况下使用阿那莫林。盐酸阿那莫林的胎盘通过性尚不清楚,但考虑到其脂溶性和弱碱性,有可能通过胎盘进入胎儿体内或迁移到乳汁中。儿童患者应在医生指导下用药,目前尚未进行针对儿童的临床试验。老年人应谨慎使用,可能需要调整剂量,因为老年人的生理功能(如肾功能、肝功能、免疫功能)可能有所下降。
阿那莫林主要由 CYP3A4 代谢,与其他药物合用时需特别小心。与抗心律失常药合用可能会增强致心律失常作用;与 β 受体阻滞剂合用可能会导致过度的心功能抑制;与抗恶性肿瘤药物(如蒽环类药物)合用可能会增加心脏毒性。此外,中度 CYP3A4 抑制剂(如葡萄柚汁)可能会增加阿那莫林的血药浓度,从而增加副作用的风险;而 CYP3A4 诱导剂可能会降低阿那莫林的血药浓度,减弱其作用。
阿那莫林的常见副作用包括传导系统抑制、高血糖、糖尿病加重、肝功能损害。其他少见副作用包括呼吸困难、胸水、恶心、腹泻、腹痛、肌力下降、肌肉痉挛等。在使用阿那莫林期间,应定期监测心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等指标,如发现异常应及时停药。同时,应定期检测血糖值和尿糖,以及肝功能指标,以及时发现并处理相关不良反应。
阿那莫林应避光、密封、在干燥处保存。温度应控制在室温范围内,避免暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。应选择干燥、通风良好的地方存放阿那莫林,防止药物受潮。阿那莫林应放在原装容器中,密封保存,不要与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师。
成人通常每天一次空腹口服 100 mg 的盐酸阿那莫林。空腹服用盐酸阿那莫林后 1 小时内不得进食,以免影响饮食。使用盐酸阿那莫林后若无体重增加或食欲改善,原则上应在开始使用 3 周后停止用药。如果需要继续用药,应根据自身体重、问诊确认食欲等情况,定期讨论继续给药的必要性。
阿那莫林作为一种有效的 ghrelin 受体激动剂,在治疗癌症恶病质方面表现出显著的疗效。然而,患者在使用过程中应注意药物的特殊人群用药、药物相互作用、不良反应与监测、贮存与包装以及用法用量等方面的要求,以确保安全有效地使用该药物。
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