维贝格龙（vibegron），商品名为GEMTESA，是一种新型的小分子β3肾上腺素受体激动剂，主要用于治疗成人膀胱过度活动症（OAB）。该药物通过放松逼尿肌，使膀胱能够容纳更多的尿液，从而有效缓解尿急、尿频和急迫性尿失禁等症状。2020年12月24日，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准维贝格龙用于治疗急迫性尿失禁（UUI）、尿急和尿频的膀胱过度活动症患者。此外，维贝格龙还适用于在接受良性前列腺增生（BPH）药物治疗的成年男性中，进一步改善膀胱过度活动症的症状。

维贝格龙的功效和适应症

主要功效

维贝格龙的主要功效在于其对膀胱逼尿肌的松弛作用。通过激活β3肾上腺素受体，维贝格龙能够有效地减少逼尿肌的不自主收缩，从而增加膀胱的容量，减少尿急和尿频的发生频率。这不仅显著提高了患者的生活质量，还减少了因频繁上厕所带来的不便和尴尬。

适应症

维贝格龙适用于以下两种情况：

• 成人膀胱过度活动症（OAB）：维贝格龙适用于伴有急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的成人膀胱过度活动症患者。
• 良性前列腺增生（BPH）成年男性的膀胱过度活动症：维贝格龙适用于在接受良性前列腺增生（BPH）药物治疗的成年男性中，进一步改善膀胱过度活动症的症状，如急迫性尿失禁、尿急和尿频。

维贝格龙的推荐剂量为每天一次，每次75毫克，可随餐或不随餐服用。药片可以用一杯水吞服，也可以碾碎后与一汤匙（约15毫升）苹果酱混合，并立即用一杯水冲服。

药代动力学

维贝格龙的药代动力学特征显示，当剂量达到600毫克时，其平均Cmax和AUC以大于剂量比例的方式增加，是批准的推荐剂量的8倍。每日一次给药后7天内达到稳态浓度。Cmax的平均蓄积比（Rac）为1.7，AUC 0-24小时为2.4。患者在使用维贝格龙时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

用药注意事项

尿潴留

服用维贝格龙的患者可能出现尿潴留，尤其是患有膀胱出口梗阻的患者或正在服用毒蕈碱拮抗剂药物治疗OAB的患者。医生应监测患者尿潴留的体征和症状，一旦发现尿潴留，应立即停药并采取相应措施。

血管性水肿

曾有报道称服用维贝格龙的患者出现面部和/或喉部血管性水肿。这种反应可能在首次给药后数小时或多次给药后出现。与上呼吸道肿胀相关的血管性水肿可能危及生命。如果累及舌头、下咽部或喉部，应立即停止使用维贝格龙并提供适当的治疗，以确保气道通畅。

特殊人群用药

对于特殊人群，如孕妇、哺乳期女性、儿科患者和老年患者，使用维贝格龙时需特别谨慎。

• 孕妇：尚无关于孕妇使用维贝格龙评估药物相关重大出生缺陷、流产或不良母胎结局风险的可用数据。
• 哺乳期女性：没有关于母乳中存在维贝格龙、该药物对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。当给产后哺乳大鼠单剂量口服放射性标记的维贝格龙时，在乳汁中观察到放射性。
• 儿科患者：尚未确定维贝格龙在儿科患者中的安全性和有效性。
• 老年患者：65岁以上患者与年轻患者在维贝格龙的安全性和有效性方面未观察到总体差异。

患者在使用维贝格龙时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。同时，应避免与其他可能产生相互作用的药物同服，如地高辛。在开始使用维贝格龙治疗前和治疗期间，应监测血清地高辛浓度，并用于滴定地高辛剂量，以获得预期的临床效果。