




维贝格龙(Vibegron),商品名为GEMTESA,是一种选择性β3肾上腺素受体(β3AR)激动剂,主要用于治疗膀胱过度活动症(OAB)。该药物在日本由Kyorin药业和Kissei药业联合开发,在全球其他地区(除其他几个亚洲国家)由Urovant公司负责推广。本文将详细介绍维贝格龙的用药说明和注意事项。
维贝格龙适用于治疗成人膀胱过度活动症(OAB),包括急迫性尿失禁、尿急和尿频等症状。此外,该药物也适用于在接受良性前列腺增生(BPH)药物治疗的成年男性中治疗膀胱过度活动症。
维贝格龙的推荐剂量为一片75毫克的口服片剂,每天一次,随餐或不随餐服用。服用时应用一杯水吞服药片。如果需要,可以将药片碾碎并与一汤匙(约15毫升)苹果酱混合后立即服用,并用一杯水冲服。患者在使用维贝格龙时,应严格按照医生的指示进行,不可自行调整剂量或停药。
维贝格龙的主要成分是vibegron,剂型为片剂。药片呈椭圆形,浅绿色,薄膜包衣,一面有V75凹陷,另一面无凹陷。每片含有75毫克的有效成分。
维贝格龙在人体内的药代动力学特性显示,其在达到600毫克时,平均Cmax和AUC以大于剂量比例的方式增加(是批准的推荐剂量的8倍)。每日一次给药后7天内达到稳态浓度。Cmax的平均蓄积比(Rac)为1.7,AUC 0-24小时为2.4。这意味着患者在服用该药物时,需要一段时间才能达到稳定的血药浓度。
服用维贝格龙的患者可能出现尿潴留的症状。患有膀胱出口梗阻的患者以及使用毒蕈碱拮抗剂药物治疗OAB的患者发生尿潴留的风险可能会增加。因此,医生在开具处方时应特别注意患者的病史,必要时进行相关检查。一旦出现尿潴留的症状,应立即停药并寻求医疗帮助。
维贝格龙患者曾有报道出现面部和/或喉部血管性水肿的情况。首次给药后数小时或多次给药后均有可能出现这种反应。与上呼吸道肿胀相关的血管性水肿可能危及生命。如果累及舌头、下咽部或喉部,应立即停止用药并提供适当的治疗,以保证气道通畅。已知对维贝格龙或其任何成分过敏的患者禁用此药。
对于孕妇,目前尚无关于使用维贝格龙评估药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母胎结局风险的可用数据。因此,孕妇在使用该药物时应谨慎,并在医生指导下进行。对于哺乳期女性,目前没有关于母乳中存在维贝格龙、该药物对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。因此,哺乳期女性在使用该药物时也应谨慎。
根据浓度-时间曲线下面积(AUC)评估,合用维贝格龙会增加地高辛的最大浓度(Cmax)和全身暴露量。因此,在开始使用维贝格龙治疗前和治疗期间,应监测血清地高辛浓度,并用于滴定地高辛剂量,以获得预期的临床效果。停药后继续监测地高辛浓度,并根据需要调整地高辛剂量。
维贝格龙应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下,允许偏差为15°C至30°C(59°F至86°F)。将药物放在儿童看不到和拿不到的地方,以防止误食。该药物的有效期为24个月。
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