




维贝格龙(vibegron),又名GEMTESA,是一种小分子β3肾上腺素受体激动剂,主要适用于治疗成人急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的膀胱过度活动症(OAB)。该药物通过放松逼尿肌,使膀胱能够容纳更多尿液,从而缓解OAB的症状。维贝格龙于2020年12月24日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,目前尚未在中国上市,但市面上已有仿制药可供选择。患者可以通过正规的医疗服务机构购买,老挝卢修斯生产的75mg*30片装价格约为158美元。
维贝格龙通过激活膀胱逼尿肌上的β3肾上腺素受体,促使逼尿肌松弛,从而增加膀胱容量,减少不自主收缩,最终减轻尿急、尿频等症状。这种机制不仅能够改善膀胱过度活动症的症状,还能够提高患者的生活质量。
维贝格龙适用于成年患者的膀胱过度活动症(OAB),特别是伴有急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的患者。此外,对于接受良性前列腺增生(BPH)药物治疗的成年男性,维贝格龙也能有效缓解膀胱过度活动症的症状。
维贝格龙的药代动力学特性显示,当剂量达到600mg时,其平均Cmax和AUC以大于剂量比例的方式增加(是批准推荐剂量的8倍)。每日一次给药后7天内达到稳态浓度,Cmax的平均蓄积比(Rac)为1.7,AUC 0-24小时为2.4。患者在使用维贝格龙时,应严格按照医嘱服用,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
服用维贝格龙的患者可能出现尿潴留现象,尤其是那些患有膀胱出口梗阻的患者以及正在使用毒蕈碱拮抗剂药物治疗OAB的患者。医生应密切监测这些患者的尿潴留体征和症状。一旦发现尿潴留,应立即停用维贝格龙。
有报道称,部分患者在服用维贝格龙后出现面部和/或喉部的血管性水肿。这种反应可能在首次给药后的数小时内或多次给药后出现。特别是累及舌头、下咽部或喉部的血管性水肿可能危及生命。一旦发生这种情况,应立即停止使用维贝格龙,并提供适当的治疗以确保气道通畅。
孕妇和哺乳期女性在使用维贝格龙时应格外谨慎。目前尚无关于孕妇使用维贝格龙评估药物相关风险的数据。哺乳期女性也缺乏相关数据,因此在给产后哺乳大鼠单剂量口服放射性标记的维贝格龙时,观察到乳汁中有放射性。因此,建议哺乳期女性避免使用维贝格龙。对于儿科患者,尚未确定维贝格龙的安全性和有效性。
根据药代动力学研究,合用维贝格龙会增加地高辛的最大浓度(Cmax)和全身暴露量。因此,在开始使用维贝格龙治疗前和治疗期间,应监测血清地高辛浓度,并据此调整地高辛剂量。停药后也应继续监测地高辛浓度,并根据需要进行调整。
维贝格龙应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中,允许偏差为15°C至30°C(59°F至86°F)。药品应放在儿童看不到和拿不到的地方,避免误食。同时,注意药品的有效期为24个月,使用前检查生产日期和有效期,确保药品质量。
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