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文章来源:文章编辑
发布日期:2025-03-06
帕唑帕尼(pazopanib),也称为维全特,是一种用于治疗晚期肾细胞癌和既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤的口服血管生成抑制剂。它通过靶向多种激酶受体,如血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)等,抑制肿瘤的新生血管形成,从而限制肿瘤的生长和扩散。以下是关于帕唑帕尼的具体用法和注意事项。
帕唑帕尼的用法
推荐剂量
帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,每次口服800毫克(4片200毫克),应空腹服用,即至少饭前1小时或饭后2小时。药物应整片吞服,不要压碎或咀嚼,以免增加吸收率,导致全身暴露量过高。如果错过一次剂量且距离下次剂量不足12小时,则不应补服,等到下一次正常时间服用即可。
剂量调整
在特定情况下,帕唑帕尼的剂量需要进行调整:
- 肝功能损害:轻度肝功能损害患者无需调整剂量;中度肝功能损害患者应考虑替代帕唑帕尼,如果必须使用,剂量应减少至200毫克,每日一次;重度肝功能损害患者不推荐使用帕唑帕尼。
- 药物相互作用:避免与强CYP3A4抑制剂合用,如果必须合用,帕唑帕尼的剂量应减少至400毫克。避免与强CYP3A4诱导剂合用,如果不能避免长期使用强CYP3A4诱导剂,不建议使用帕唑帕尼。
特殊人群的使用
帕唑帕尼的安全性和有效性在儿童患者中尚未确定,因此通常不适用于儿科患者。老年人(65岁及以上)在使用帕唑帕尼时未观察到总体疗效差异,但应在医生指导下用药。肾功能损害患者无需调整剂量,但未在严重肾功能损害患者或接受腹膜透析或血液透析的患者中进行研究。
用药注意事项
肝毒性
帕唑帕尼可能导致肝毒性,表现为ALT、AST和胆红素升高。这种肝毒性可能是严重的甚至致命的。在治疗期间,应在基线、第3、5、7、9周以及第3个月和第4个月监测肝功能,之后根据临床需要定期检查。对于ALT升高的患者,应增加每周监测次数,直至ALT恢复到1级或基线水平。必要时应停用帕唑帕尼并减少剂量或永久停药。
药物相互作用
帕唑帕尼与某些药物合用时可能引起严重的不良反应:
- CYP3A4底物:帕唑帕尼可能抑制通过CYP3A4、CYP2D6或CYP2C8代谢的药物,特别是那些治疗窗较窄的药物,因此不推荐与这些药物同时使用。
- 辛伐他汀:帕唑帕尼与辛伐他汀合用会增加ALT升高的发生率,对于同时接受辛伐他汀治疗的患者,应增加每周肝功能监测次数。根据肝毒性的严重程度,可能需要停用帕唑帕尼并减少剂量或永久停药。
- 胃酸减少剂:帕唑帕尼与埃索美拉唑(一种PPI)合用可减少帕唑帕尼的暴露量,因此应避免与胃酸减少剂同时使用。如果不能避免,可考虑使用短效抗酸剂,并将短效抗酸剂和帕唑帕尼的给药间隔数小时。
贮存方法
为了保证帕唑帕尼的稳定性和药效,应按照以下方法贮存药物:
- 温度控制:将帕唑帕尼保存在室温20℃至25℃之间,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
- 防潮防湿:选择干燥、通风良好的地方存放帕唑帕尼,防止药物受潮,湿度的变化可能对帕唑帕尼的稳定性产生负面影响。储存时尽量避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换。
- 避光保存:帕唑帕尼应远离阳光直射,光照可能对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
不良反应管理
帕唑帕尼常见的不良反应包括腹泻、高血压、发色改变、恶心、厌食、呕吐等。对于这些不良反应,应及时与医生沟通,根据具体情况调整治疗方案。例如,对于高血压患者,可能需要使用降压药;对于严重腹泻患者,可能需要暂时停药并给予相应的支持治疗。
价格参考
帕唑帕尼的价格因不同生产商和规格而异。印度NATCO生产的帕唑帕尼,200毫克*30粒的规格售价约为48美元,400毫克*30粒的规格售价为76美元。瑞士诺华出口到印度的帕唑帕尼,400毫克*30片的规格售价为240美元,而200毫克*30片的规格售价为150美元。
正确使用帕唑帕尼并注意上述事项,可以帮助患者更好地管理疾病,提高生活质量。希望以上信息对您有所帮助。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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