




凡德他尼(Zactima)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,属于小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。这种药物通过抑制肿瘤细胞中的表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)和 RET 酪氨酸激酶,发挥其抗肿瘤作用。凡德他尼于2011年获得美国食品与药品管理局(FDA)的批准,主要用于治疗不可切除的局部晚期或转移性髓样甲状腺癌(MTC),并在2012年获得欧洲药品管理局(EMA)的批准,2015年在日本医疗器械厂商协会(JPMA)批准上市。
凡德他尼在多种肿瘤类型中表现出显著的抗肿瘤效果。特别是在肺癌、甲状腺癌、乳腺癌和胃肠道肿瘤等疾病中,凡德他尼能够有效抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。其主要机制是通过抑制上述提到的多种酪氨酸激酶,阻断癌细胞的信号传导路径,从而达到减缓或停止肿瘤生长的目的。
凡德他尼最主要的适应症是治疗无法切除的局部晚期或转移性髓样甲状腺癌(MTC)。这类癌症通常具有较高的侵袭性和转移风险,传统治疗方法效果有限。凡德他尼能够显著改善患者的生存质量,延长生存期。根据临床研究,凡德他尼可显著减少肿瘤的体积,延缓疾病进展,并减轻症状。
近年来,研究人员发现凡德他尼对 RET 重排阳性的晚期癌症患者具有良好的疗效。一项为期两年的研究招募了34位 RET 重排阳性患者(占总患者的2%),其中19人接受了凡德他尼的治疗。结果显示,凡德他尼能够显著提高患者的无进展生存期,并且安全性良好。
凡德他尼在与其他药物联合使用时需特别注意潜在的药物相互作用。例如,凡德他尼能够增加二甲双胍和地高辛的血浆浓度,因此在与这些药物联合使用时,应密切监测患者的药物毒性反应。此外,凡德他尼会延长 QT 间期,应避免与同样可能延长 QT 间期的药物同时使用。
对于老年人群,目前关于凡德他尼在65岁以上患者中的研究数据有限,因此需要谨慎使用。在肾功能受损的患者中,凡德他尼的暴露量会增加,中度肾功能损害患者应将起始剂量降至200mg,严重肾功能损害患者不建议使用凡德他尼。对于肝功能受损的患者,虽然轻度和中度肝功能损害患者的药代动力学参数与正常患者相当,但中度和重度肝功能损害患者的用药安全性尚未完全确定,因此不推荐使用。
凡德他尼片应保存在室温68°F至77°F(20°C至25°C)之间,允许短时间偏离至59°F-86°F(15°C-30°C)。药品的有效期为24个月。患者在使用凡德他尼时,应严格遵循医生的指示,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。同时,定期监测肝功能和肺部状况,以预防可能出现的严重不良反应。
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