




凡德他尼(Zactima)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,由英国阿斯利康制药有限公司研发。该药于2011年4月获美国FDA批准上市,商品名为Zactima。凡德他尼主要应用于成年患者晚期甲状腺髓样癌的治疗,同时也显示出在肺癌、乳腺癌、胃肠道肿瘤等多种肿瘤类型中的抗肿瘤作用。
凡德他尼通过抑制多个关键信号通路,减少癌细胞的增殖、迁移和血管生成,从而发挥其抗肿瘤作用。具体来说,凡德他尼能够抑制VEGFR(血管内皮生长因子受体)、EGFR(表皮生长因子受体)和RET(重排的酪氨酸激酶)等靶点。这些靶点在多种癌症中起着重要作用,特别是甲状腺髓样癌(MTC)。MTC是一种罕见但侵袭性的甲状腺癌亚型,凡德他尼对此类癌症具有显著的治疗效果。
在一项国际、随机、安慰剂对照、双盲、2期临床研究中,凡德他尼被用于治疗145名放射性碘难治性分化型甲状腺癌(RAIR-DTC)患者。研究结果显示,凡德他尼组的无进展生存期明显长于安慰剂组,证明了其在治疗RAIR-DTC方面的有效性。
除了甲状腺髓样癌,凡德他尼在其他肿瘤类型中也表现出一定的疗效。例如,在非小细胞肺癌(NSCLC)中,凡德他尼通过抑制EGFR和VEGFR通路,减少肿瘤的生长和扩散。在乳腺癌和胃肠道肿瘤中,凡德他尼同样显示出抑制癌细胞增殖和血管生成的能力。
然而,凡德他尼的具体作用机制和适应症仍在不断研究中,未来有望发现更多潜在的应用领域。
凡德他尼的推荐剂量为每天一次,每次300mg。患者应严格按照医生的指导服用,不可自行增减剂量。如果出现严重的不良反应,如QT间期延长、心律失常等,应及时就医,并根据医生建议调整剂量或停药。
对于出现校正的QT间期(QTcF)大于500ms的情况,应暂停使用凡德他尼,待QTcF恢复到小于450ms后再以减少的剂量恢复治疗。对于CTCAE3级或以上的毒性反应,应在毒性消退或改善至1级后再以减少的剂量恢复治疗。
凡德他尼在孕妇和哺乳期妇女中的安全性尚未完全确定。因此,孕妇应避免使用凡德他尼,以免对胎儿造成伤害。哺乳期妇女在使用凡德他尼期间及最后一次给药后4个月内应停止母乳喂养,以防药物对婴儿产生不良影响。
对于有生育潜力的女性,建议在开始使用凡德他尼治疗前确认妊娠状况,并在治疗期间及最后一次给药后4个月内采取有效的避孕措施。男性患者也应在此期间使用有效的避孕措施,以防止药物通过精液传递给配偶。
凡德他尼与某些药物合用时可能存在相互作用,需谨慎使用。例如,凡德他尼会增加二甲双胍和地高辛的血浆浓度,可能导致毒性反应。因此,当凡德他尼与这些药物合用时,应密切监测患者的血药浓度和毒性反应。
此外,凡德他尼可能延长QT间期,因此应避免与同样具有QT间期延长作用的药物同时使用。患者在使用凡德他尼期间,应定期监测肝功能和肺部状况,及时发现并处理可能出现的严重不良反应。
凡德他尼的价格较高,300mg*30片的包装价格约为6337美元一盒。患者可以通过正规医院购买该药,注意甄别药品真伪,避免购买假药劣药。
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