美替拉酮（甲吡酮）是一种11β-羟化酶抑制剂，能够有效抑制皮质醇的产生。这种药物主要应用于成人和儿童肾上腺功能不全的诊断，与其他诊断试验结合使用。美替拉酮由法国HAR药厂研发，1962年1月25日获得美国FDA批准。虽然美替拉酮在美国和其他一些国家已经上市，但在中国市场尚未获得批准，也没有进入医保目录，市面上也无仿制药。患者如需使用此药，可通过正规医疗服务机构或跨境电商平台购买，务必注意药品的真伪和生产日期。

美替拉酮的基本信息

药物成分与剂型

美替拉酮的主要成分是美替拉酮，其化学名为1,2-二苯基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-丙烷。该药物以胶囊剂的形式出现，每粒胶囊含有250毫克美替拉酮。胶囊为白色至黄白色，椭圆形，不透明，一面用红色墨水印有“HRA”字样。这种剂型便于患者服用，同时也确保了药物的有效性和稳定性。

药理作用与适应症

美替拉酮通过抑制11β-羟化酶（CYP11B1），阻止皮质醇的合成。这种机制使得美替拉酮在诊断肾上腺功能不全方面具有重要作用。具体而言，美替拉酮可以用于评估肾上腺对促肾上腺皮质激素（ACTH）的反应能力，从而帮助医生判断患者的肾上腺功能状态。此外，美替拉酮还可用于鉴别诊断肾上腺皮质功能亢进和异位ACTH综合症等疾病。

药物代谢与动力学

美替拉酮口服后约1小时达到血药浓度峰值。药物的半衰期较长，约为4-6小时，因此在进行美替拉酮测试前，患者需要停用可能影响垂体或肾上腺皮质功能的药物至少5个半衰期，以避免干扰测试结果。此外，定期监测肝功能和肺部状况，有助于及时发现并处理可能出现的严重不良反应。

美替拉酮的用药注意事项

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期女性，使用美替拉酮需要特别谨慎。孕妇使用美替拉酮可能会对胎儿造成伤害，建议在医生指导下使用。哺乳期女性在使用美替拉酮时，应权衡母乳喂养的益处与药物的潜在风险。儿科患者和老年患者在使用美替拉酮时也应密切关注药物的疗效和安全性。肝损伤患者对美替拉酮的反应可能受损，因此在用药过程中需加强监测。

药物相互作用

美替拉酮与多种药物存在相互作用，尤其是抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶等。这些药物可能影响美替拉酮的代谢和效果，因此在使用美替拉酮前，应仔细评估患者是否正在使用这些药物，并考虑是否需要调整剂量或停药。例如，美替拉酮会抑制对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化，增加对乙酰氨基酚的不良反应风险，因此应避免两者同时使用。

不良反应与应对措施

美替拉酮的常见不良反应包括低血压、恶心、呕吐、腹部不适或疼痛、头痛、头晕、镇静、过敏性皮疹、白细胞减少、贫血和血小板减少等。患者在用药过程中如出现上述症状，应及时就医。对于可能出现的严重不良反应，如急性肾上腺功能不全，可通过给予适当剂量的皮质类固醇来纠正。医生在使用美替拉酮时，应密切监测患者的肾上腺功能状态，以确保安全有效。