美替拉酮（Metyrapone）是一种用于诊断和治疗肾上腺皮质功能亢进的药物。它通过抑制11β-羟化酶（CYP11B1）的作用，阻断肾上腺皮质激素的合成，从而帮助诊断和治疗多种与肾上腺相关的疾病。本文将详细介绍美替拉酮的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

美替拉酮的作用与功效

作用机制

美替拉酮通过抑制11β-羟化酶（CYP11B1）的活性，阻止肾上腺皮质激素如皮质醇和醛固酮的合成。这一机制使得血液中的11-去氧皮质醇水平升高，同时促肾上腺皮质激素（ACTH）水平也会上升。这种双重效应有助于诊断肾上腺功能不全和其他相关疾病。

主要功效

美替拉酮主要用于以下几个方面：

• 诊断肾上腺功能不全：与其它诊断试验结合，用于成人和儿童肾上腺功能不全的诊断。
• 治疗库欣综合征：用于治疗因肾上腺皮质肿瘤或产生促肾上腺皮质激素（ACTH）的肿瘤引起的皮质醇分泌过多。
• 辅助诊断：用于垂体释放ACTH功能试验，帮助区分垂体性和肾上腺性库欣综合征。
• 治疗醛固酮增多症：用于治疗因醛固酮分泌过多引起的顽固性水肿。

药代动力学

美替拉酮口服给药后约1小时达到血药浓度峰值。患者的血浆11-去氧皮质醇和/或ACTH水平在给药后约8小时进行评估。正常情况下，11-去氧皮质醇水平会升高至70mcg/L以上，表明下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴功能完好。

美替拉酮的用法用量与副作用

用法用量

美替拉酮的推荐剂量如下：

• 成人和儿童患者：推荐的单次剂量为30mg/kg（最多3g），在午夜与牛奶/酸奶或零食一起给药。第二天清晨（7:30-8:00）采集血液样本。
• 注意事项：在进行美替拉酮测试前，应停用影响垂体或肾上腺皮质功能的药物（考虑至少5个半衰期），以避免干扰美替拉酮检测。同时，应评估患者肾上腺对外源性促肾上腺皮质激素（ACTH）的反应能力。

副作用

美替拉酮的常见副作用包括：

• 低血压：可能导致患者感到头晕或虚弱。
• 消化系统不适：如恶心、呕吐、腹部不适或疼痛。
• 神经系统症状：如头痛、头晕、镇静。
• 过敏反应：如皮疹、白细胞减少、贫血和/或血小板减少。

在出现上述副作用时，应及时联系医生，以便调整治疗方案或采取必要的医疗措施。

注意事项

在使用美替拉酮时，需要注意以下几点：

• 肾上腺功能不全：美替拉酮可能引起肾上腺分泌能力降低的患者急性肾上腺功能不全，尤其是垂体功能不全的患者。在怀疑肾上腺功能不全的情况下，应在医院密切监测下进行该测试。
• 甲状腺功能异常：甲状腺功能减退或亢进可能会影响美替拉酮试验的结果，因此在测试前应评估甲状腺功能。
• 特殊人群用药：
  • 孕妇：孕妇使用美替拉酮可能对身体造成伤害，建议在医生指导下使用。
  • 哺乳期女性：母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对美替拉酮的临床需求以及美替拉酮对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响一起考虑。
  • 儿科患者：美替拉酮可与其他诊断试验联合用于儿科患者肾上腺功能不全的诊断。
  • 老年患者：尚未确定65岁患者与老年和年轻成人患者之间的反应差异。
  • 肝损伤患者：肝硬化患者对美替拉酮的反应可能受损。
• 药物相互作用：抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶都可能影响美替拉酮试验的结果。如果这些药物不能停药，则应审查进行美替拉酮试验的必要性。
• 储存条件：美替拉酮应避光、密封、在干燥处保存，温度控制在20°C-25°C，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。

日常注意事项

在日常生活中，使用美替拉酮的患者应注意以下几点：

• 避免驾车和操作机械：美替拉酮可能引起头晕和镇静，患者在这些影响过去之前，不应开车或操作机器。
• 定期监测：患者应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。
• 遵守医嘱：严格按照医生的指示使用美替拉酮，不要自行调整剂量或停药。
• 包装完整性：美替拉酮应放在原装容器中，密封保存。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

美替拉酮作为一种重要的诊断和治疗药物，在肾上腺相关疾病的管理中发挥着重要作用。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意药物的副作用和注意事项，确保治疗的安全和有效。