卢卡帕利(卢卡帕尼)的作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-04

卢卡帕利(卢卡帕尼)是一种用于治疗特定类型癌症的靶向治疗药物。这种药物通过抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)的作用,阻止癌细胞修复DNA损伤,从而达到抑制癌细胞生长的目的。卢卡帕利在临床上主要用于治疗携带BRCA基因突变的晚期卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌和前列腺癌。该药物在美国已经获得批准,并于2016年12月上市,每盒价格约为9154美元。

卢卡帕利的作用机制

卢卡帕利(卢卡帕尼)的主要成分是Rucaparib,这是一种口服的小分子PARP抑制剂。PARP蛋白在细胞DNA修复过程中起着关键作用,尤其是在单链DNA断裂的修复中。当PARP被抑制时,细胞无法有效修复这些损伤,从而导致细胞死亡。对于携带BRCA基因突变的癌细胞来说,这种效应尤为显著,因为这些细胞本身就存在DNA修复机制的缺陷。

作用原理

PARP抑制剂如卢卡帕利能够阻断PARP蛋白的功能,从而使癌细胞无法修复DNA损伤。正常细胞通常可以通过其他途径修复DNA,因此受到的影响较小。然而,对于那些依赖PARP修复DNA的癌细胞,如携带BRCA基因突变的细胞,PARP抑制剂的阻断作用会导致细胞凋亡。这一机制使得卢卡帕利成为一种有效的抗癌药物。

临床效果

多项临床试验表明,卢卡帕利在治疗携带BRCA基因突变的癌症患者中表现出显著的疗效。例如,在TRITON3临床试验中,卢卡帕利在携带BRCA突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者中确认的客观缓解率(ORR)达到了44%。此外,卢卡帕利还能显著降低疾病进展的风险,延长患者的生存期。

用药注意事项

虽然卢卡帕利在治疗特定类型的癌症中显示出显著的效果,但在使用过程中仍需注意一些重要的事项,以保证患者的安全和药物的有效性。

剂量和用法

卢卡帕利的推荐剂量为每次600毫克,每日两次,可以与食物同服或不与食物同服。患者应严格按照医生的指示服用,不要随意增减剂量或停药。如果错过了一次剂量,应在记起后尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,继续按正常时间服用。

常见副作用及应对措施

卢卡帕利的常见副作用包括恶心、疲劳、呕吐、贫血、腹痛、味觉障碍、便秘、食欲下降、腹泻、血小板降低和气喘等。如果出现严重的副作用,如持续的恶心、呕吐、严重疲劳或呼吸困难,应及时联系医生。医生可能会调整剂量或提供相应的支持治疗,以减轻不适。

特殊人群的使用

对于孕妇和哺乳期妇女,应避免使用卢卡帕利,因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。老年人使用卢卡帕利时应谨慎,因为老年人可能更容易出现副作用。同时,患者在使用卢卡帕利期间应定期进行血液检查,以监测药物对身体的影响。

日常生活注意事项

在使用卢卡帕利期间,患者应注意保持良好的生活习惯,包括均衡饮食、适量运动和充足的休息。避免摄入刺激性强的食物和饮料,如辛辣食物和含咖啡因的饮品。此外,患者应定期复诊,及时与医生沟通病情变化,以便调整治疗方案。

结论

卢卡帕利作为一种高效的PARP抑制剂,在治疗携带BRCA基因突变的癌症中表现出显著的疗效。通过阻断PARP蛋白的功能,卢卡帕利能够有效抑制癌细胞的生长和扩散。然而,患者在使用过程中应严格遵循医嘱,注意药物的剂量和用法,并留意可能出现的副作用。通过合理的用药和生活管理,患者可以更好地控制病情,提高生活质量。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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