恩曲替尼（Entrectinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗携带NTRK基因融合突变的成人和儿童患者。这种药物不仅针对NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤，还适用于ROS1阳性的非小细胞肺癌。本文将详细介绍恩曲替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

恩曲替尼通过抑制NTRK和ROS1激酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。它在多种癌症中表现出显著的疗效，特别是对于那些难以通过传统治疗方法控制的肿瘤。

主要适应症

恩曲替尼被批准用于治疗以下几种癌症：

• 携带NTRK基因融合突变的局部晚期或转移性实体瘤。
• ROS1阳性的非小细胞肺癌。

对于这些适应症，恩曲替尼显示出较高的响应率和良好的耐受性。

治疗效果

多项临床试验显示，恩曲替尼在NTRK基因融合阳性实体瘤患者中，总体响应率（ORR）达到了57%，中位无进展生存期（PFS）为11个月。而在ROS1阳性的非小细胞肺癌患者中，总体响应率达到了77%，中位无进展生存期为19个月。这些数据表明，恩曲替尼在这些特定类型的癌症中具有显著的治疗效果。

用法用量

正确使用恩曲替尼对于保证治疗效果和减少副作用至关重要。以下是一些关键的用法用量信息。

推荐剂量

对于ROS1阳性的非小细胞肺癌，恩曲替尼的推荐剂量为600mg，每日一次，可与食物同服或空腹服用。对于NTRK基因融合阳性实体瘤，建议咨询医学顾问确定具体剂量。

服用方式

恩曲替尼有三种剂型可供选择：100mg和200mg的胶囊、可制成口服混悬液的胶囊、以及50mg的口服微丸。医生会根据患者的具体情况和需求选择最合适的剂型。

漏服和呕吐处理

如果患者错过了一剂恩曲替尼，应在记起后立即补服，但如果距离下一剂不足12小时，则不应补服。如果在服用一剂恩曲替尼后立即出现呕吐，应重复该剂量。

副作用

虽然恩曲替尼在治疗效果上表现出色，但使用过程中也可能出现一些副作用。了解这些副作用有助于及时管理和减轻不适。

常见副作用

最常见的不良反应（发生率≥20%）包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。

严重副作用

一些较为严重的副作用包括肝功能异常、QTc间期延长和左心室射血分数下降。如果出现这些症状，应立即联系医生进行评估和处理。

用药注意事项

为了确保安全有效地使用恩曲替尼，患者在用药过程中需要注意以下几点事项。

避免与某些食物和药物合用

患者在使用恩曲替尼期间应避免与葡萄柚或葡萄柚汁同服，因为这些食物可能影响药物的吸收和效果。同时，应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用，以减少心脏风险。

定期监测和检查

患者在使用恩曲替尼期间应定期进行肝功能、肺部状况、左心室射血分数、血清尿酸水平和QT间期的监测。这些检查有助于及时发现并处理潜在的不良反应。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女在使用恩曲替尼时应特别谨慎。孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害，建议在治疗期间采取有效的避孕措施。哺乳期妇女应暂停母乳喂养，以防止药物对婴儿产生不良影响。

总结

恩曲替尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在治疗NTRK基因融合阳性实体瘤和ROS1阳性的非小细胞肺癌方面表现出显著的疗效。正确使用恩曲替尼并注意相关副作用和注意事项，有助于最大限度地发挥其治疗效果，提高患者的生活质量。