塞瑞替尼(色瑞替尼)的功效
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文章来源:药队长
发布日期:2025-02-27

塞瑞替尼(Ceritinib),也被称为色瑞替尼,是一种靶向治疗药物,主要用于治疗ALK阳性(间变性淋巴瘤激酶阳性)的非小细胞肺癌(NSCLC)。这种药物通过抑制特定的蛋白质来阻止癌细胞的生长和扩散。自2014年获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准以来,塞瑞替尼已经在全球范围内广泛应用于临床治疗,显著提高了患者的生存率和生活质量。

塞瑞替尼的功效

塞瑞替尼的主要功效在于其强大的靶向作用,能够有效抑制ALK突变的非小细胞肺癌细胞的生长和扩散。以下是其主要功效的具体说明:

1. 抑制ALK蛋白

塞瑞替尼通过抑制ALK蛋白的活性,阻断癌细胞的信号传导路径,从而减缓或停止癌细胞的增殖。这对于那些对克唑替尼(另一种ALK抑制剂)治疗无效或不耐受的患者尤为重要。临床研究表明,塞瑞替尼在这些患者中的疗效显著,能够延长无进展生存期(PFS)。

2. 靶向其他受体

除了抑制ALK蛋白外,塞瑞替尼还能够抑制其他几种重要的受体,如胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)、胰岛素受体(InsR)和ROS1。这些受体在多种癌症的发展中起着关键作用,因此塞瑞替尼的多靶点抑制作用使其在治疗多种类型的癌症中具有潜在的应用前景。

3. 临床效果

多项临床试验结果显示,塞瑞替尼在治疗ALK阳性的非小细胞肺癌患者中表现出优异的疗效。例如,一项名为ASCEND-1的扩展1期研究发现,接受塞瑞替尼治疗的患者中有近60%的人肿瘤缩小,且部分患者达到了完全缓解。这表明塞瑞替尼不仅能够控制疾病进展,还能够在一定程度上逆转肿瘤的生长。

总体来看,塞瑞替尼在ALK阳性非小细胞肺癌的治疗中显示出显著的优势,为患者提供了新的希望。

用药注意事项

为了确保塞瑞替尼的治疗效果和安全性,患者在使用该药物时需要注意以下几个方面:

1. 服用时间和剂量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次,每次450毫克,应在同一时间口服,并与食物一起服用。食物可以增加药物的生物利用度,从而提高疗效。如果患者忘记服药,且距离下次服药时间超过12小时,应立即补服漏服的剂量。如果在服药期间发生呕吐,不应再服用额外剂量,而是继续服用下次计划剂量。

2. 剂量调整

根据患者个体的安全性和耐受性情况,可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果因未列于说明书的药物不良反应需要下调剂量,应以150毫克的幅度逐步减少日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150毫克剂量的患者,应停止使用塞瑞替尼。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂,应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一,取整至最接近的150毫克整数倍剂量,并密切监测患者的安全情况。

3. 药物相互作用

塞瑞替尼与某些药物可能存在相互作用,特别是与强效CYP3A抑制剂和诱导剂的联合使用。患者在使用塞瑞替尼期间应避免食用葡萄柚和葡萄柚汁,因为这些食物会抑制肠壁CYP3A,增加塞瑞替尼的生物利用度,可能导致药物浓度升高,增加不良反应的风险。同时,应告知医生正在使用的所有药物,以便评估潜在的相互作用风险。

4. 存储条件

塞瑞替尼应储存在阴凉、干燥、避光的地方,温度不得高于25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼,防止药物受潮,湿度的变化也可能对塞瑞替尼的稳定性产生负面影响。

通过遵循上述注意事项,患者可以最大限度地发挥塞瑞替尼的治疗效果,同时减少不必要的风险和副作用。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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