沙芬酰胺（Safinamide），也被称作沙非酰胺、Xadago、Equfina，是一种口服α-酰胺类药物，主要用于治疗帕金森病（PD）。作为一种选择性、可逆性的单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制剂，沙芬酰胺通过抑制大脑中多巴胺的分解，从而增加多巴胺水平，改善帕金森病的症状。此外，沙芬酰胺还具有选择性阻滞钠通道和钙通道的功能，有助于减少谷氨酸的过度释放，进一步增强其治疗效果。

药物特性

药理机制

沙芬酰胺的主要作用机制是通过选择性抑制单胺氧化酶-B（MAO-B）来增加脑内的多巴胺水平。多巴胺是一种重要的神经递质，帕金森病患者由于多巴胺神经元的逐渐丧失，导致多巴胺水平下降，从而引发运动障碍等症状。通过抑制MAO-B，沙芬酰胺可以减缓多巴胺的降解，提高其在脑内的浓度，从而改善患者的运动功能。

除了抑制MAO-B外，沙芬酰胺还具有选择性阻断钠通道和钙通道的能力。这一特性有助于减少谷氨酸的过度释放，谷氨酸是一种兴奋性神经递质，其过度释放可能导致神经元的损伤。因此，沙芬酰胺不仅通过增加多巴胺水平来改善症状，还能通过减少谷氨酸的过度释放，保护神经元，延缓疾病进展。

药代动力学

沙芬酰胺的药代动力学研究表明，该药物具有良好的吸收性和生物利用度。空腹单次和多次口服给药后，沙芬酰胺的Tmax为2~3小时，口服沙芬酰胺的绝对生物利用度为95%。首过代谢可忽略不计，这意味着药物在肝脏中的代谢较少，更易于维持稳定的血药浓度。进食状态下，Tmax略有延迟，但对AUC0-∞和Cmax没有显著影响，这表明患者可以在餐前或餐后服用该药物。

沙芬酰胺的半衰期较长，约为6-8小时，因此每天只需服用一次即可维持稳定的治疗效果。此外，药物主要通过肾脏排泄，肝功能受损的患者需要谨慎使用，并在医生的指导下调整剂量。

用药注意事项

储存条件

为了保证沙芬酰胺的药效和安全性，储存时需要注意以下几点：

• 温度控制：沙芬酰胺应储存在20°C-25°C的环境中，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放沙芬酰胺，防止药物受潮。湿度的变化可能对沙芬酰胺的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：沙芬酰胺应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：沙芬酰胺应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

药物相互作用

沙芬酰胺与其他药物的相互作用需特别注意，以避免潜在的风险和副作用：

• 阿片类药物：禁止同时使用阿片类药物（如哌替啶、美沙酮等）和MAOIs（包括选择性MAO-B抑制剂）。停止沙芬酰胺和开始使用这些药物治疗之间至少要间隔14天。
• 血清素能药物：禁止沙芬酰胺与SNRIs、三环或四环抗抑郁药、环苯扎林等药物合用。停止沙芬酰胺和开始使用这些药物治疗之间至少要间隔14天。如果患者同时使用SSRI类药物，应监测血清素综合征的症状。
• 拟交感神经药物：禁止沙芬酰胺与哌甲酯、安非他明及其衍生物同时使用。如果沙芬酰胺与减充血剂和感冒药等拟交感神经药物同时使用，应监测高血压症状。
• 右美沙芬：右美沙芬禁用于沙芬酰胺，因为二者合用可能导致精神病发作或行为异常。
• 酪胺：患者在服用推荐剂量的沙芬酰胺时应避免食用含有大量酪胺的食物，以防止严重的高血压反应。

特殊人群用药

特定患者群体在使用沙芬酰胺时需特别谨慎：

• 高血压患者：沙芬酰胺可能引起高血压或加重现有高血压。监测患者是否有新发高血压或未得到充分控制的高血压。如果血压持续升高，可能需要调整药物剂量。
• 精神障碍患者：患有严重精神障碍的患者通常不应使用沙芬酰胺治疗，因为有可能因中枢多巴胺能张力增加而加重精神病。如果患者在服用沙芬酰胺时出现幻觉或精神病样行为，应考虑减少剂量或停药。
• 冲动控制障碍患者：患者可能会出现强烈的赌博冲动、性冲动增加、花钱的强烈冲动、暴饮暴食和其他强烈冲动。如果患者在服用沙芬酰胺时出现这些冲动，应考虑减少剂量或停药。
• 视网膜疾病患者：定期监测有视网膜/黄斑变性、葡萄膜炎、遗传性视网膜疾病、白化病、视网膜色素变性或任何活动性视网膜病变（如糖尿病视网膜病变）患者的视力变化。