amg510作用与功效用法用量和副作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-02-17

Sotorasib (AMG510) 是一种新型的口服靶向药物,主要用于治疗携带 KRAS G12C 突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌等肿瘤。该药物通过特异性抑制 KRAS G12C 突变蛋白,阻断其信号传导途径,从而抑制肿瘤生长和扩散。本文将详细介绍 Sotorasib 的作用与功效、用法用量以及可能的副作用。

一、Sotorasib 的作用与功效

Sotorasib 是一种针对 KRAS G12C 突变的靶向药物,这种突变在多种癌症中非常常见,尤其是非小细胞肺癌和结直肠癌。通过选择性结合并稳定 KRAS G12C 蛋白的无活性状态,Sotorasib 能够有效地抑制 KRAS 信号通路,从而阻止肿瘤细胞的增殖和生存。

1. 临床试验效果

一项开放标签、单臂、多中心的 II 期临床试验评估了 Sotorasib 用于治疗 KRAS G12C 突变晚期 NSCLC 患者的疗效。该研究共纳入 126 例患者,结果显示,81% 的患者在治疗后表现出明显的临床效益。具体来说,客观缓解率(ORR)达到了 37.1%,疾病控制率(DCR)达到了 80.6%。这些数据表明,Sotorasib 在治疗 KRAS G12C 突变的 NSCLC 中具有显著的疗效。

2. 作用机制

Sotorasib 通过与 KRAS G12C 蛋白上的特定口袋结合,使其保持在无活性状态,从而阻止其与下游效应分子的相互作用。这种机制不仅能够有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖,还能减少肿瘤的侵袭性和转移能力。此外,Sotorasib 还能够诱导肿瘤细胞凋亡,进一步增强其抗肿瘤效果。

综上,Sotorasib 作为一种针对 KRAS G12C 突变的靶向药物,具有显著的治疗效果和明确的作用机制,为携带这种突变的癌症患者提供了新的治疗选择。

二、Sotorasib 的用法用量及副作用

Sotorasib 的用法用量和潜在的副作用是患者在使用过程中需要特别关注的问题。正确的用药方法可以最大化药物的治疗效果,而了解可能的副作用则有助于及时应对和管理不良反应。

1. 用法用量

Sotorasib 的推荐起始剂量为每天 960 毫克,即 8 片 120 毫克的药片。患者应严格按照医疗保健提供者的建议,每天一次口服 Sotorasib,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果漏服超过当日服药时间 6 小时以上,应跳过该剂量,第二天继续按原剂量服药,不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。Sotorasib 片剂应整片吞服,不得咀嚼、压碎或分裂药片。

2. 剂量调整

如果患者在使用 Sotorasib 过程中出现不良反应,可根据医疗顾问的建议进行剂量调整。常见的剂量调整方案包括减量至 720 毫克/天(6 片 120 毫克)或 480 毫克/天(4 片 120 毫克)。严重情况下,可能需要暂停用药或永久停药。

3. 可能的副作用

Sotorasib 的常见副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在实验室检查方面,最常见的异常结果包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。如果患者在用药过程中出现任何不适,应立即联系医生,并在医生的指导下进行对症治疗。

通过合理的用药管理和及时的副作用处理,患者可以最大限度地发挥 Sotorasib 的治疗效果,提高生活质量。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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