Axitinib（阿昔替尼），作为一种针对肾细胞癌的靶向治疗药物，已在多个国家和地区获批上市，并被广泛应用于临床治疗。它主要通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）来阻断肿瘤的血液供应，从而达到抑制肿瘤生长的目的。阿昔替尼由美国辉瑞公司研发，于2012年1月27日获得美国FDA批准，2015年4月29日在中国上市。

Axitinib的基本信息

1. 规格与价格

阿昔替尼的主要规格为5mg*60片，参考价格约为172美元。该药已在中国上市，并进入医保目录，患者可以通过医院、药房或正规的医疗服务机构获得。购买时应注意药品的真伪和生产日期，避免购买到假药或劣药。

2. 适应症

阿昔替尼主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。它的主要作用机制是通过抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3来阻止肿瘤的血液供应，进而抑制肿瘤的生长和扩散。

3. 用法用量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg每日两次（简称BID，时间间隔约为12小时）。患者应在医生的指导下持续用药，直到观察到临床获益或出现不能接受的毒性。如果患者能够耐受至少两周的连续治疗，且未出现2级以上的不良反应，血压正常且未接受降压药物治疗，可以逐步增加剂量。具体剂量调整方案如下：

• 从5mg BID开始，可将剂量增加至7mg BID。
• 采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg BID。

如果患者不耐受需要减量，可以从5mg BID减至3mg BID，必要时再减至2mg BID。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应额外服用一次剂量，应按常规服用下一次处方剂量。

用药注意事项与日常护理

1. 药物储存

阿昔替尼应存放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，以免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如发现包装有损坏，应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

2. 不良反应与处理

阿昔替尼最常见的不良反应（≥20%）包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。常见的不良反应（≥10%）包括甲状腺功能减退、咳嗽、粘膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、四肢疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥、消化不良、瘙痒、脱发、红斑。

如果出现严重不良反应，如高血压危象或RPLS（可逆性后部白质脑病综合征），应立即停药并咨询医生。RPLS是一种神经系统疾病，可能表现为头痛、癫痫发作、昏睡、意识模糊、失明、其他视觉和神经系统紊乱。如果患者出现这些症状，应立即停用阿昔替尼。

3. 定期监测

患者在使用阿昔替尼期间，应定期监测肝功能和肺部状况，以预防可能出现的严重不良反应。同时，医生会根据患者的病情和身体状况，调整用药剂量和频率，确保治疗效果最大化。

阿昔替尼的药代动力学数据显示，单次口服5mg剂量后，中位Tmax范围为2.5~4.1小时。根据血浆半衰期，预计在给药后2~3天内达到稳态。与单次给药相比，阿昔替尼以5mg每日给药两次，导致药物约1.4倍蓄积。稳态时，阿昔替尼在1mg~20mg剂量范围内表现出线性药代动力学。口服5mg剂量后，阿昔替尼的平均绝对生物利用度为58%。