吉瑞替尼（gilteritinib）是一种针对FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）患者的创新药物。它通过抑制FLT3和AXL受体酪氨酸激酶活性，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，延缓疾病的进展。本文将详细介绍吉瑞替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

作用机制

吉瑞替尼的主要作用是通过抑制FLT3和AXL受体的酪氨酸激酶活性，阻止肿瘤细胞的生长和扩散。FLT3突变是AML中常见的驱动因素之一，吉瑞替尼能够有效针对这一突变，为患者带来显著的临床效益。此外，吉瑞替尼还能够延长FLT3突变患者的生存期，提高生活质量。

临床效果

多项临床研究表明，吉瑞替尼在治疗FLT3突变的复发性或难治性AML患者中表现出良好的疗效。患者在接受吉瑞替尼治疗后，疾病进展的风险显著降低，无进展生存期和总生存期均有所延长。此外，吉瑞替尼的耐受性良好，大多数患者能够耐受其副作用。

适应症

吉瑞替尼适用于经FDA批准的检测方法确认存在FLT3突变（内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD]）的复发性或难治性AML成年患者。这类患者通常对常规化疗反应不佳，吉瑞替尼为其提供了新的治疗选择。

用法用量及注意事项

用法用量

吉瑞替尼以口服片剂形式提供，推荐起始剂量为120毫克，每日一次。患者可以随餐或不随餐服用，但应尽量每天在同一时间服用，以保持药物在体内的稳定浓度。如果患者偶尔漏服，应在当天尽快补服，但需确保在下一次预定剂量前至少有12小时的间隔。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，而应在次日继续在原计划时间服药。

特殊人群用药

对于有生育能力的女性，建议在治疗前7天内进行妊娠试验，并在治疗期间及治疗后6个月内采取有效避孕措施。有生育能力的男性在治疗期间及末次给药后至少4个月内也应采取有效避孕措施。妊娠期妇女和哺乳期妇女应避免使用吉瑞替尼，因为该药物可能对胎儿或婴儿造成伤害。

药物相互作用

吉瑞替尼可能与其他药物发生相互作用，特别是那些靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物，如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林等。除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与吉瑞替尼的联合使用。此外，吉瑞替尼主要通过CYP3A4代谢，因此应避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂同时使用。

副作用管理

吉瑞替尼的常见副作用包括但不限于恶心、呕吐、腹泻、皮疹、肝功能异常等。少数患者可能出现QT间期延长，表现为心电图上的QTcF>500msec。医生会根据患者的具体情况，定期进行心电图和其他相关检查，以监测和管理这些副作用。

价格信息

吉瑞替尼的价格因不同版本和规格而异。例如，老挝卢修斯版的仿制药规格为40mg*90片，价格约为361美元一盒；孟加拉珠峰版的仿制药规格为40mg*90粒，价格约为672美元一盒；老挝东盟版的仿制药有40mg*28粒和40mg*84粒两种规格，价格分别为202美元和597美元一盒。患者可以通过医院、药房或正规的医疗服务机构购买该药物。