恩曲替尼（罗圣全，Entrectinib，Rozlytrek）是一种广谱抗癌药，由罗氏制药研发。它通过抑制肿瘤细胞内的酪氨酸激酶，特别是针对NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的肿瘤，显示出显著的治疗效果。恩曲替尼已被广泛用于治疗局部晚期或转移性实体瘤和转移性非小细胞肺癌。本文将详细介绍恩曲替尼的作用与功效、用法用量以及副作用。

恩曲替尼（罗圣全）的作用与功效及用法用量

作用与功效

恩曲替尼的主要作用机制是通过抑制肿瘤细胞内的酪氨酸激酶，特别是针对NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的肿瘤。这些基因融合突变会导致细胞异常增殖，从而促进肿瘤的发展。恩曲替尼通过阻断这些信号通路，减缓或停止肿瘤的生长和扩散。临床研究表明，恩曲替尼在治疗多种类型的癌症中表现出良好的疗效，包括非小细胞肺癌、乳腺癌、结直肠癌等。

恩曲替尼的显著特点之一是其广泛的适用性。它不仅可以用于成人患者，还可以用于年龄超过1个月的儿童患者。此外，恩曲替尼对于ROS1阳性的非小细胞肺癌患者尤其有效，能够显著延长患者的生存期并提高生活质量。

用法用量

在使用恩曲替尼之前，医生会根据患者的肿瘤类型和基因突变情况进行详细的评估。常见的用法用量如下：

• 成人患者：通常每天一次，每次600毫克（3粒200毫克胶囊）。
• 儿童患者：根据体重调整剂量，具体用量需遵医嘱。

患者应整粒吞服胶囊，避免咀嚼或破碎。如果患者无法吞咽胶囊，可以选择将其制成口服混悬液或与软食一起吞服。需要注意的是，不要使用恩曲替尼口服微丸制备混悬液，以免堵塞肠道。

治疗过程中，医生会定期评估患者的病情和药物反应，必要时会调整治疗方案。患者应严格按照医嘱服用恩曲替尼，不得自行增减剂量或停药。

副作用

恩曲替尼的常见不良反应包括但不限于：

• 疲劳
• 便秘
• 味觉障碍
• 水肿
• 头晕
• 腹泻
• 恶心
• 感觉迟钝
• 呼吸困难
• 肌痛
• 认知障碍
• 体重增加
• 咳嗽
• 呕吐
• 发热
• 关节痛
• 视力障碍

严重的不良反应可能包括心脏问题（如QT间期延长）、肝功能异常、肺部疾病等。如果患者在使用恩曲替尼期间出现任何不适，应及时联系医生。

用药注意事项和日常注意事项

治疗前的评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，医生会进行一系列评估和测试，以确保患者适合使用该药物。这些评估和测试包括：

• 左心室射血分数评估，以监测心脏功能。
• 血清尿酸水平检测，以预防高尿酸血症。
• QT间期和电解质检查，以评估心脏电生理状态。

此外，医生还会根据肿瘤或血浆标本中ROS1重排或NTRK基因融合的存在情况，选择使用恩曲替尼治疗的患者。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。

药物相互作用

恩曲替尼可能与其他药物发生相互作用，因此患者在使用恩曲替尼期间应避免使用某些特定药物。常见的药物相互作用包括：

• 中度和强CYP3A抑制剂：与这些药物合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能导致不良反应增加。如果无法避免合用，应减少恩曲替尼的剂量。
• 延长QTc间期的药物：避免与这些药物合用，以防止QTc间期延长引发的心脏问题。

患者在使用恩曲替尼期间，应告知医生自己正在使用的所有药物，以便医生评估潜在的药物相互作用。

特殊人群用药

恩曲替尼在不同人群中的使用有一些特定的注意事项：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免使用该药物。哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内应暂停母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少5周内采取有效的避孕措施。有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也应采取有效的避孕措施。
• 老年患者：由于老年患者的身体机能可能有所下降，恩曲替尼的剂量和用药频率应根据患者的具体情况由医生决定。
• 肾功能损伤患者：轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量。严重肾功能损害患者在使用恩曲替尼时应更加谨慎。
• 肝功能损伤患者：中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确，因此在决定是否给这些患者使用恩曲替尼时，应权衡其风险和效益。

患者在使用恩曲替尼期间，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。