乌帕替尼（RINVOQ）是一种用于治疗多种自身免疫性疾病的药物，主要针对类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病等多种疾病。本文将详细介绍乌帕替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

适应症

类风湿关节炎

乌帕替尼适用于治疗对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）阻断剂反应不足或不耐受的成人中度至重度活动性类风湿性关节炎。该药物可单独使用，也可与甲氨蝶呤或其他非生物（常规）DMARD（例如羟氯喹、来氟米特、柳氮磺吡啶）联合使用。

银屑病关节炎

乌帕替尼适用于治疗对一种或多种TNF阻断剂反应不足或不耐受的成人和2岁以上儿童患者的银屑病关节炎。在这些患者中，乌帕替尼能够有效缓解症状，改善生活质量。

特应性皮炎

乌帕替尼适用于治疗12岁及以上体重至少40公斤的儿科患者和65岁以下的成年人的特应性皮炎。对于65岁及以上的成人，推荐剂量为15mg，每日一次。如果未达到足够的反应，可考虑将剂量增加到30mg，每日一次。

溃疡性结肠炎

乌帕替尼适用于治疗成人溃疡性结肠炎。推荐诱导剂量为45mg，每日一次，连续8周。维持剂量为15mg，每日一次。对于难治性、严重或广泛疾病的患者，可考虑每日服用30mg。

克罗恩病

乌帕替尼适用于治疗成人克罗恩病。推荐诱导剂量为45mg，每日一次，持续12周。维持剂量为15mg，每日一次。对于难治性、严重或广泛疾病的患者，可考虑每日服用30mg。

用法用量与注意事项

用法用量

乌帕替尼的推荐剂量如下：

• 类风湿关节炎和银屑病关节炎：15mg，每日一次。
• 特应性皮炎：12岁及以上体重至少40公斤的患者和65岁以下的成人，开始治疗时每日一次15mg。如果没有达到足够的反应，可考虑增加到30mg，每日一次。
• 溃疡性结肠炎：诱导剂量为45mg，每日一次，连续8周；维持剂量为15mg，每日一次。难治性患者可考虑每日服用30mg。
• 克罗恩病：诱导剂量为45mg，每日一次，持续12周；维持剂量为15mg，每日一次。难治性患者可考虑每日服用30mg。

副作用

乌帕替尼的常见副作用包括但不限于头痛、恶心、腹泻、上呼吸道感染、痤疮、单纯疱疹、支气管炎、咳嗽、发热等。对于特定疾病，还可能有一些特定的不良反应。例如，特应性皮炎患者可能会出现血肌酸磷酸激酶升高、过敏、毛囊炎等症状。溃疡性结肠炎患者可能会出现肝酶升高等问题。如果出现严重的不良反应，应立即就医。

注意事项

在使用乌帕替尼时，应注意以下几点：

• 严重感染：乌帕替尼可能导致严重甚至致命的感染。对于活动性严重感染的患者，避免使用乌帕替尼。在治疗期间和之后密切监测患者的感染体征和症状。如果患者出现严重感染或机会性感染，应及时中断乌帕替尼。
• 药物相互作用：乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂（如利福平）合用时，乌帕替尼暴露量减少，可能导致治疗效果降低。不建议乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂联合使用。同时，乌帕替尼与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素和葡萄柚）合用时，乌帕替尼暴露量增加，可能增加不良反应的风险。在治疗期间应避免食用含有葡萄柚的食物或饮料。
• 肝功能损害：乌帕替尼不推荐用于严重肝功能损害的患者（Child-Pugh C）。轻度至中度肝功能损害的患者（Child-Pugh A或B）无需调整剂量，但对于溃疡性结肠炎和克罗恩病患者，需遵医嘱调整剂量。

贮存方法

乌帕替尼应存放在原装容器中，密封保存，避免光照、高温和高湿。具体的储存条件如下：

• 温度控制：乌帕替尼应储存和处理在2˚C至25˚C之间，避免极端高温或低温环境，冷冻可能导致药物结构和药效变化。
• 防潮防湿：需保存在原瓶中，选择干燥、通风良好的地方存放乌帕替尼，防止药物受潮。湿度的变化可能对乌帕替尼的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：乌帕替尼应远离阳光直射，光照可能对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

乌帕替尼的有效期为24个月。患者在使用乌帕替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。