图卡替尼(妥卡替尼)的适应症
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发布日期:2025-02-07

图卡替尼(Tucatinib),商品名为Tukysa,是一种小分子HER2抑制剂,主要用于治疗HER2阳性乳腺癌。HER2是一种在某些类型的乳腺癌中过度表达的蛋白质,这些癌症通常具有较高的侵袭性和较差的预后。图卡替尼通过抑制HER2信号通路,从而阻止肿瘤的生长和扩散。

图卡替尼的适应症

治疗HER2阳性乳腺癌

图卡替尼适用于与曲妥珠单抗(Trastuzumab)和卡培他滨(Capecitabine)联合治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者。这些患者可能已经接受了至少一种抗HER2治疗方案,如曲妥珠单抗或其他HER2靶向药物。临床试验显示,图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的治疗方案显著延长了患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),尤其是在伴有脑转移的患者中表现出显著疗效。

治疗HER2阳性转移性结直肠癌

除了乳腺癌,图卡替尼还被用于治疗HER2阳性的转移性结直肠癌。这种适应症适用于RAS野生型的HER2阳性结直肠癌患者。图卡替尼通过抑制HER2信号通路,减缓肿瘤的生长和扩散,为患者提供更多的治疗选择。虽然在乳腺癌中的应用更为广泛,但其在结直肠癌中的潜在疗效也引起了广泛关注。

特殊患者群体的适应症

图卡替尼特别适用于那些已经接受过至少一种抗HER2治疗方案的患者。对于脑转移患者,图卡替尼的疗效尤为显著。脑转移是HER2阳性乳腺癌常见的并发症之一,图卡替尼能够穿透血脑屏障,有效控制脑转移病灶,提高患者的生活质量和生存率。

总之,图卡替尼作为一种高效的HER2抑制剂,为HER2阳性乳腺癌和结直肠癌患者提供了重要的治疗选择,尤其在脑转移患者中表现出显著的疗效。

用药注意事项

腹泻管理

图卡替尼的常见副作用之一是腹泻,可能导致脱水、低血压、急性肾损伤等严重后果。因此,患者在使用图卡替尼期间应密切监测腹泻症状。一旦出现腹泻,应及时给予止泻治疗,并根据腹泻的严重程度调整药物剂量。必要时,应暂停使用图卡替尼,直到症状缓解。

肝毒性监测

图卡替尼可引起严重的肝毒性,表现为谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素水平升高。在开始使用图卡替尼前,应监测患者的肝功能指标,并在治疗期间每3周进行一次监测。如果出现严重的肝毒性,应根据医生的建议调整剂量或停药。

胚胎-胎儿毒性

图卡替尼在动物实验中显示出对胎儿的潜在危害。因此,孕妇和有生育潜力的女性在使用图卡替尼期间应采取有效的避孕措施。建议女性在治疗期间和最后一次给药后的1周内继续避孕。男性患者也应采取避孕措施,以防止潜在的风险传递给下一代。

图卡替尼的治疗效果显著,但在使用过程中需要注意上述事项,以最大限度地发挥药物的治疗效果并减少不良反应的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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