




奥希替尼(Osimertinib),又称为泰瑞沙、AZD9291等,是一种用于治疗特定类型的非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物。该药物最早于2015年11月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准,随后在2017年3月在中国正式上市。奥希替尼的主要作用机制是抑制表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性的非小细胞肺癌,特别是对EGFR T790M突变阳性的肺癌患者具有显著疗效。
奥希替尼是一种第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),专门针对EGFR敏感突变和T790M耐药突变。这类突变常见于接受第一代或第二代EGFR TKI治疗后产生耐药性的患者。临床研究表明,奥希替尼在这些患者中表现出卓越的疗效,能够显著延长无进展生存期(PFS)并提高总体生存率(OS)。此外,奥希替尼还具有良好的血脑屏障穿透能力,对于脑转移患者同样有效。
EGFR T790M突变是导致第一代和第二代EGFR TKI耐药的主要原因。奥希替尼通过特异性结合T790M突变位点,有效抑制肿瘤生长。多项临床试验数据显示,奥希替尼在T790M突变阳性患者中的客观缓解率(ORR)高达60%以上,中位无进展生存期(mPFS)可达到10个月以上。这些数据表明,奥希替尼是目前治疗T790M突变阳性NSCLC的最佳选择之一。
奥希替尼不仅在耐药性患者中表现出色,还在一线治疗中显示出显著优势。2018年,美国FDA批准奥希替尼作为一线治疗药物,用于EGFR突变阳性的晚期NSCLC患者。这一批准基于FLAURA研究的结果,该研究显示奥希替尼相比第一代EGFR TKI(如吉非替尼和厄洛替尼)能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期。
奥希替尼的标准剂量为每天一次,每次80毫克,口服给药。患者应在每天同一时间服用,且不应随意增减剂量。如果错过一次服药,应尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,按正常时间服用下一剂。
奥希替尼的常见副作用包括皮疹、腹泻、恶心、食欲减退和皮肤干燥等。大多数副作用为轻至中度,可以通过调整剂量或对症治疗来管理。严重副作用较少见,但若出现呼吸困难、持续性胸痛、心悸等症状,应立即就医。
奥希替尼可能与其他药物发生相互作用,影响药效。因此,患者在使用奥希替尼期间应告知医生正在使用的所有药物,包括处方药、非处方药和保健品。特别是CYP3A4抑制剂和诱导剂,可能会影响奥希替尼的代谢,需谨慎使用。
患者在使用奥希替尼期间应定期进行血液检查、肝功能检查和胸部影像学检查,以监测药物的疗效和潜在的不良反应。定期随访有助于及时调整治疗方案,确保最佳疗效。
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