
司替戊醇(Diacomit)是一种用于治疗癫痫的药物,特别是针对Dravet综合征相关疾病的发作。这种药物由法国Biocodex公司研发,并于2018年获得美国FDA的批准。本文将详细介绍司替戊醇的功效和副作用,以及使用该药物时应注意的事项。
司替戊醇主要用于治疗6个月及以上、体重7公斤或以上的患者,特别是在这些患者正在服用氯巴占的情况下。该药物能够有效控制与Dravet综合征相关的癫痫发作,提高患者的生活质量。
司替戊醇的具体作用机制尚不完全清楚,但研究表明它可能通过多种途径发挥抗癫痫作用。该药物广泛与血浆蛋白结合,约99%,并在体内被广泛代谢。主要代谢途径包括去甲基化和葡糖醛酸化,主要参与第一阶段代谢的CYP同工酶类为CYP1A2、CYP2C19和CYP3A4。
司替戊醇吸收迅速,通常在1.5小时内达到血药峰值。药物大部分通过尿液排泄,尿液中代谢产物占大部分口服剂量(约73%),约13%-24%的给药剂量以原药随粪便排泄。消除半衰期为4.5-13小时,随剂量增高而延长。
司替戊醇在临床上常与其他抗癫痫药物联合使用,如氯巴占和丙戊酸钠。在开始使用司替戊醇时,建议采取剂量递增的方式,经过3天达到50mg/(kg·天)的推荐剂量。这种逐步增加剂量的方法有助于减少不良反应的风险。
虽然司替戊醇在治疗癫痫方面效果显著,但其使用也可能带来一系列副作用。了解这些副作用对于患者和医生来说都非常重要,以便及时应对和管理。
最常见的不良反应包括食欲缺乏、体重减轻(尤其是与丙戊酸钠合用时)、精神障碍、失眠、嗜睡、共济失调、肌张力障碍。此外,还可能出现中性粒细胞减少(停用后消失)、易怒、行为障碍、有攻击行为、对立行为、兴奋过度、睡眠障碍、运动功能亢进、恶心、呕吐、γ-GT升高(尤其是合用卡马西平和丙戊酸钠时)。
一些较少见的不良反应包括复视(当与卡马西平合用时)、光敏性皮炎、皮疹、皮肤过敏、荨麻疹、疲劳。罕见的不良反应则包括肝功能检查异常。
对于老年人(年龄≥65岁)使用司替戊醇时,应考虑可能导致肝肾功能异常。肾功能损害患者不推荐使用司替戊醇,因为该药物的代谢物主要通过肾脏排出。肝功能损害患者也不推荐使用,因为该药物主要由肝脏代谢。
正确使用司替戊醇不仅可以提高治疗效果,还可以减少不良反应的发生。以下是一些重要的用药注意事项。
司替戊醇与其他药物合用时可能发生相互作用。例如,与咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑合用可能导致过度镇静;与茶碱、咖啡因合用可能导致这些药物的血浆水平增高,从而增加毒性。因此,应避免合用这些药物。此外,司替戊醇可能增强氯丙嗪的中枢抑制作用,需要谨慎使用。
司替戊醇与其他抗癫痫药物合用时,可能需要调整其他药物的剂量。例如,与氯巴占合用时,如果出现不良反应或超剂量给药的症状,氯巴占的日剂量应每周减少25%。与丙戊酸钠合用时,如果出现胃肠道不良反应,丙戊酸钠的剂量应每周减少30%。
司替戊醇应储存在20°C至25°C的干燥处,允许的温度范围在15°C至30°C之间。保存在原包装中,避免阳光直射。该药物的有效期为24个月。
司替戊醇作为一种有效的抗癫痫药物,其在治疗Dravet综合征方面的应用已经得到了广泛认可。然而,患者在使用过程中需要注意其潜在的副作用和药物相互作用,确保安全有效地使用该药物。
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