莫洛替尼(莫美洛替尼)副作用及注意事项
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发布日期:2025-02-01

莫洛替尼(Momelotinib)是一种用于治疗骨髓纤维化的创新药物。然而,像所有药物一样,它也有可能带来一些副作用和需要注意的事项。了解这些副作用和注意事项,有助于患者更好地管理和应对治疗过程中的各种情况。

莫洛替尼(Momelotinib)的副作用

莫洛替尼在治疗骨髓纤维化的过程中,可能会引起一系列副作用。这些副作用的严重程度因人而异,但了解常见的副作用有助于及时发现并处理潜在的问题。

常见的不良反应

根据临床研究,最常见的不良反应(两项研究均≥20%)包括血小板减少、出血、细菌感染、疲劳、头晕、腹泻和恶心。这些副作用通常在治疗初期较为明显,随着身体逐渐适应药物,部分副作用可能会减轻。

严重的不良反应

1. **感染风险**:接受莫洛替尼治疗的患者中,13%发生了严重(包括致命)感染,如细菌和病毒感染,包括COVID-19。38%的患者发生了不同程度的感染。因此,延迟开始使用莫洛替尼治疗,直到活动性感染消退是非常重要的。定期监测患者的感染体征和症状,并及时开始适当的治疗。

2. **血小板减少症和中性粒细胞减少症**:莫洛替尼可导致血小板减少和中性粒细胞减少。20%的患者出现新的或加重的血小板减少症,血小板计数小于50×109/L。8%的患者基线血小板计数低于50×109/L。监测血小板计数,必要时调整治疗方案。

其他重要副作用

1. **肝毒性**:患者在使用莫洛替尼期间可能会出现肝毒性。对于出现无法控制的急性和慢性肝病的患者,应延迟开始治疗,直到明确的病因得到调查并按临床指示进行治疗。在治疗期间的前6个月内,每月监测患者基线肝脏检查,然后根据临床指示定期监测。

2. **主要不良心血管事件(MACE)**:在开始或继续使用莫洛替尼治疗之前,考虑个体患者的获益和风险,特别是对于当前或过去吸烟的患者以及具有其他心血管危险因素的患者。告知接受莫洛替尼治疗的患者严重心血管事件的症状以及发生时应采取的措施。

通过了解和管理这些副作用,患者可以更安全地使用莫洛替尼,最大限度地发挥其治疗效果。

用药注意事项

除了了解常见的副作用,患者在使用莫洛替尼时还需要注意一些重要的事项,以确保治疗的安全性和有效性。

剂量调整

1. **肝损伤的剂量调整**:对于严重肝功能损害患者(Child-Pugh Class C),推荐起始剂量为150mg,每日一次口服。轻度或中度肝功能损害患者不建议调整剂量。

2. **不良反应的剂量调整**:如果患者无法耐受每日一次100mg的剂量,应停用莫洛替尼。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案。

特殊人群用药

1. **孕妇**:关于孕妇使用莫洛替尼的现有数据不足,无法确定是否存在与药物相关的重大出生缺陷或流产风险。莫洛替尼应仅在对母亲的预期益处超过对胎儿的潜在风险的情况下在怀孕期间使用。

2. **哺乳期妇女**:目前尚不清楚莫洛替尼是否在人乳中排泄。在使用莫洛替尼治疗期间,以及在最后一次给药后至少1周内,患者不应进行母乳喂养。

药物相互作用

1. **其他药物对莫洛替尼的影响**:莫洛替尼是OATP1B1/B3底物,与OATP1B1/B3抑制剂合用会增加莫洛替尼的最大浓度(Cmax)和浓度-时间曲线下面积(AUC),这可能会增加莫洛替尼不良反应的风险。监测同时接受OATP1B1/B3抑制剂的患者的不良反应,并考虑调整莫洛替尼的剂量。

2. **莫洛替尼对其他药物的影响**:莫洛替尼是一种BCRP抑制剂,可能增加BCRP底物的暴露,这可能增加BCRP底物不良反应的风险。当与莫洛替尼合用时,起始剂量为5mg瑞舒伐他汀(BCRP底物),每日一次,不要增加到超过10mg。

通过遵循这些用药注意事项,患者可以更好地管理治疗过程中的各种情况,确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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