艾拉司群(elacestrant)药物相互作用
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发布日期:2025-02-01

艾拉司群(Elacestrant)是一种新型口服选择性雌激素受体(ER)降解剂,广泛应用于绝经后妇女或成年男性的ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌治疗。然而,艾拉司群在与其他药物同时使用时,可能会发生药物相互作用,从而影响药效或增加不良反应的风险。了解这些药物相互作用对于安全有效地使用艾拉司群至关重要。

药物相互作用

CYP3A4抑制剂和诱导剂

艾拉司群是一种CYP3A4底物,因此与CYP3A4抑制剂和诱导剂同时使用时需要特别注意。CYP3A4是一种重要的肝脏酶,参与许多药物的代谢过程。强和中度CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素等)会增加艾拉司群的血浆浓度,从而增加不良反应的风险。相反,强和中度CYP3A4诱导剂(如利福平、圣约翰草等)会减少艾拉司群的血浆浓度,从而降低其疗效。

BCRP底物

艾拉司群也是一种BCRP抑制剂,BCRP是一种在肠道和肝脏中表达的转运蛋白,负责将某些药物从细胞内转运到细胞外。艾拉司群与BCRP底物(如甲氨蝶呤、伊马替尼等)同时使用时,可能会增加BCRP底物的血浆浓度,进而增加与BCRP底物相关的不良反应风险。当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时,应根据处方信息减少BCRP底物的剂量。

P-gp底物

艾拉司群还是一种P-gp抑制剂,P-gp是另一种重要的转运蛋白,主要存在于肠道、肝脏和肾脏中。艾拉司群与P-gp底物(如地高辛、环孢素等)同时使用时,可能会增加P-gp底物的血浆浓度,从而增加相关不良反应的风险。在最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时,应根据处方信息减少P-gp底物的剂量。

用药注意事项

剂量调整

对于肝功能损害的患者,艾拉司群的剂量需要进行适当调整。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者建议将艾拉司群剂量降至258mg,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者不建议调整剂量。此外,与强或中度CYP3A4抑制剂和诱导剂同时使用时,也应根据医生的指导进行剂量调整。

血脂监测

服用艾拉司群的患者可能会出现高胆固醇血症和高甘油三酯血症。根据临床数据,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%,其中3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。因此,在开始用药前和服用艾拉司群期间,应定期监测血脂水平,以便及时发现并处理血脂异常。

储存条件

为了保证艾拉司群的稳定性和有效性,应将其储存在适宜的条件下。艾拉司群应储存在20℃至25℃之间,允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药效。同时,应选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群,防止药物受潮。此外,艾拉司群应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。最后,艾拉司群应放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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