恩西地平(Enasidenib)IDHIFA的药物相互作用有哪些
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发布日期:2025-02-01

恩西地平(Enasidenib),商品名为 IDHIFA,是一种用于治疗急性髓系白血病(AML)患者的靶向药物,特别是那些携带异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变的患者。恩西地平通过抑制 IDH2 突变体的活性,阻止癌细胞的生长和扩散。然而,与其他药物一样,恩西地平也存在药物相互作用的问题,这可能影响其疗效和安全性。本文将详细介绍恩西地平的主要药物相互作用及其相应的预防措施。

药物相互作用

CYP1A2 和 CYP2C19 底物

恩西地平可能增加 CYP1A2 和 CYP2C19 底物的全身暴露量,从而增加药物不良反应的风险。CYP1A2 和 CYP2C19 是肝脏中重要的药物代谢酶,参与多种药物的代谢过程。当恩西地平与这些酶的底物同时使用时,可能会导致底物药物的血药浓度升高,进而引发严重的不良反应。例如,咖啡因是一种常见的 CYP1A2 底物,恩西地平可能会增加个体对咖啡因的敏感性,因此建议患者在服用恩西地平时减少咖啡因的摄入量。

为了减少这种风险,医生通常会建议避免将恩西地平与 CYP1A2 或 CYP2C19 的底物同时使用,除非这些底物的处方信息中有特别的建议。如果必须同时使用这些药物,医生会密切监测患者的反应,并根据需要调整药物剂量。

CYP3A 底物

恩西地平还可能降低 CYP3A 底物的全身暴露量,从而降低这些药物的疗效。CYP3A 是另一个重要的药物代谢酶,参与多种药物的代谢。当恩西地平与 CYP3A 底物同时使用时,可能会导致底物药物的血药浓度降低,从而影响其治疗效果。例如,激素避孕药是一种常见的 CYP3A 底物,恩西地平可能会降低其血浆浓度,影响避孕效果。因此,建议在接受恩西地平治疗的女性患者中考虑采用其他避孕方法。

为了避免这种情况,医生通常会建议避免将恩西地平与 CYP3A 底物同时使用,除非这些底物的处方信息中有特别的建议。特别是,不应将恩西地平与作为 CYP3A 底物的抗真菌药物同时使用,因为这可能导致严重的药物相互作用。

OATP1B1、OATP1B3 和 BCRP 底物

恩西地平可能增加 OATP1B1、OATP1B3 和 BCRP 底物的全身暴露量,从而增加药物不良反应的风险。OATP1B1、OATP1B3 和 BCRP 是转运蛋白,参与多种药物的吸收和分布。当恩西地平与这些转运蛋白的底物同时使用时,可能会导致底物药物的血药浓度升高,进而引发不良反应。

为了减少这种风险,如果需要将恩西地平与 OATP1B1、OATP1B3 和 BCRP 底物同时使用,医生会根据各自的处方信息减少底物药物的剂量,并密切监测患者的反应。

P-gp 底物

恩西地平可能增加 P-gp 底物的全身暴露量,从而增加药物不良反应的风险。P-gp 是一种重要的药物转运蛋白,参与多种药物的吸收和分布。当恩西地平与 P-gp 底物同时使用时,可能会导致底物药物的血药浓度升高,进而引发不良反应。

为了避免这种情况,如果必须将恩西地平与敏感的 P-gp 底物同时使用,医生会遵循 P-gp 底物处方信息中的建议,并更频繁地监测患者的不良反应。

用药注意事项

剂量调整

在使用恩西地平的过程中,如果患者出现不良反应,应及时与医生沟通,以便进行必要的剂量调整。恩西地平的推荐剂量为 100mg,每日口服一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于没有疾病进展或不可接受毒性的患者,至少治疗 6 个月,以留出临床反应的时间。

如果患者出现呕吐、漏服或未在正常时间服用恩西地平,应在同一天尽快补服,并在第二天恢复正常用药计划。在治疗的前 3 个月内,应每 2 周监测一次血细胞计数和血液化学成分,及时处理任何异常情况。

药物存储

恩西地平应储存在 20-25°C(允许偏差在 15-30°C 之间)的环境中,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放恩西地平,防止药物受潮,湿度的变化也可能对恩西地平的稳定性产生负面影响。

恩西地平应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。恩西地平应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

药物监测

患者在使用恩西地平时,应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高和食欲下降。如果出现这些症状,应及时与医生沟通,以便进行必要的调整和治疗。

恩西地平的主要成分是甲磺酸恩西地平,其片剂有 50mg 和 100mg 两种规格。50mg 恩西地平片剂为淡黄色至黄色椭圆形薄膜包衣片剂,一面标有“ENA”,另一面标有“50”。100mg 恩西地平片剂为淡黄色至黄色胶囊状膜包衣片剂,一面标有“ENA”,另一面标有“100”。患者在使用恩西地平时,应严格按照医嘱服用,不要咀嚼、分裂或压碎片剂。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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