艾拉司群(elacestrant)依拉司群药物相互作用
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发布日期:2025-01-28

艾拉司群(Elacestrant)是一种新型的雌激素受体拮抗剂,主要用于治疗绝经后女性或成年男性患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。在临床应用中,艾拉司群与其他药物之间的相互作用是需要特别关注的问题。了解这些相互作用有助于提高治疗效果并减少不良反应的风险。

艾拉司群的药物相互作用

与CYP3A4抑制剂和诱导剂的相互作用

艾拉司群是一种CYP3A4底物,因此其代谢过程容易受到CYP3A4抑制剂和诱导剂的影响。强或中度的CYP3A4抑制剂会增加艾拉司群的血浆浓度,从而增加不良反应的风险。例如,与伊曲康唑(Itraconazole)等强CYP3A4抑制剂合用时,艾拉司群的血浆浓度可能显著增加,导致高胆固醇血症和高甘油三酯血症等不良反应的发生率升高。

避免与CYP3A4抑制剂和诱导剂同时使用

为了降低不良反应的风险,应避免将艾拉司群与强或中度的CYP3A4抑制剂和诱导剂同时使用。如果必须合用,应在医生的指导下调整艾拉司群的剂量。例如,当与中度CYP3A4抑制剂合用时,可以考虑将艾拉司群的剂量减半。同时,定期监测患者的血脂水平,以便及时发现并处理高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

与BCRP底物的相互作用

艾拉司群是一种BCRP抑制剂,可以增加BCRP底物的血浆浓度。这种相互作用可能导致BCRP底物的不良反应增加。例如,当艾拉司群与米托蒽醌(Mitoxantrone)等BCRP底物合用时,米托蒽醌的血浆浓度可能升高,增加心脏毒性的风险。因此,当艾拉司群与BCRP底物合用时,应密切监测患者的血液学参数和心脏功能,必要时根据处方信息调整BCRP底物的剂量。

与P-gp底物的相互作用

艾拉司群还是一种P-gp抑制剂,可以增加P-gp底物的血浆浓度。例如,当艾拉司群与地高辛(Digoxin)等P-gp底物合用时,地高辛的血浆浓度可能升高,增加心脏毒性的风险。因此,当艾拉司群与P-gp底物合用时,应密切监测患者的血液学参数和心脏功能,必要时根据处方信息调整P-gp底物的剂量。

用药注意事项

肝功能损害患者的用药调整

严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将艾拉司群的剂量降至258毫克,每日一次。对于轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者,不建议调整剂量。定期监测肝功能指标,如AST和ALT,以评估肝功能状态。

血脂异常的管理

服用艾拉司群的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。在开始用药前和服用艾拉司群期间,应定期监测血脂水平。对于出现3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的患者,应及时调整艾拉司群的剂量或暂停用药,并采取相应的治疗措施。

贮存条件

艾拉司群应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制在20℃至25℃之间,允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群,防止药物受潮。存储时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。艾拉司群应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

艾拉司群的药物相互作用及其用药注意事项对于保证患者的安全和治疗效果至关重要。通过合理调整剂量和密切监测相关指标,可以最大限度地减少不良反应的发生,提高治疗的成功率。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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