甲磺酸贝舒地尔片（Belumosudil Mesylate Tablets），是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病的药物。本文将详细介绍该药物的注意事项，包括用药指导、特殊人群用药、药物相互作用以及日常储存等方面，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

甲磺酸贝舒地尔片的基本信息

药物别称和生产厂家

甲磺酸贝舒地尔片的中文名称为甲磺酸贝舒地尔片，英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets。其他别称包括REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。该药物由Kadmon制药公司开发，2021年9月，赛诺菲收购Kadmon公司后，获得了该药品权益。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。

规格和价格

甲磺酸贝舒地尔片每盒30粒，每粒为200毫克，每盒价格为4050美元。

适应症

甲磺酸贝舒地尔片适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。

甲磺酸贝舒地尔片的用药注意事项

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2克，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2克，每日2次。

特殊人群用药

12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定。已在成人中进行充分且有良好对照的临床研究并获得证据，额外的群体药代动力学数据表明年龄和体重不会对本品的药代动力学造成有临床意义的影响。65岁及以上患者与年轻患者相比，该人群中未观察到具有临床意义的甲磺酸贝舒地尔片安全性或有效性差异。

孕妇和哺乳期女性

孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用甲磺酸贝舒地尔的人体数据进行药物相关风险的评价，应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者和其女性伴侣具有生育能力的男性患者在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，也无关于其对于母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因甲磺酸贝舒地尔而发生严重不良反应，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

药物相互作用

强CYP3A抑制剂可明显升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能会导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，因此应尽量避免合用。强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等。如果不能避免同时使用，可适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

强CYP3A诱导剂可明显降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用。强CYP3A诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。如果不能避免同时使用，可适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

日常注意事项

甲磺酸贝舒地尔片应在原包装中保存，以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。请将本品放在儿童不能接触的地方。药品的有效期为24个月。

不良反应

最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在使用过程中如出现任何不适，应及时就医。

药代动力学

健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的平均生物利用度为64%，健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的几何平均分布容积为184升。

通过以上内容，我们详细了解了甲磺酸贝舒地尔片的基本信息、用法用量、特殊人群用药、药物相互作用以及日常注意事项。希望这些信息能帮助患者更好地管理和使用这一药物，确保治疗效果的同时，减少不必要的风险。