利特昔替尼（Ritlecitinib）是一种由辉瑞公司（Pfizer）研发的新型口服激酶抑制剂，于2023年在美国和日本上市，并于同年在中国获得批准。该药物主要用于治疗12岁及以上成人和青少年的重度斑秃。本文将详细介绍利特昔替尼的作用与功效、用法用量以及注意事项。

利特昔替尼的作用与功效

药物机制

利特昔替尼是一种激酶抑制剂，主要作用于JAK3和TEC激酶。这些激酶在免疫系统的信号传导中起着关键作用，特别是与T细胞和自然杀伤细胞的功能有关。通过抑制这些激酶，利特昔替尼可以减少炎症反应，从而缓解斑秃的症状。研究显示，利特昔替尼在改善头发再生方面表现出显著效果，为斑秃患者带来了新的希望。

临床应用

利特昔替尼适用于治疗12岁及以上成人和青少年的重度斑秃。重度斑秃是指头皮或其他部位的广泛脱发，严重影响患者的外貌和心理健康。利特昔替尼的临床试验结果表明，患者在使用该药物后，头发再生率显著提高，生活质量明显改善。此外，利特昔替尼不建议与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂、环孢菌素或其他强效免疫抑制剂联合使用，以避免潜在的不良反应。

安全性与耐受性

虽然利特昔替尼在治疗斑秃方面表现出色，但也存在一些潜在的不良反应。常见的不良反应包括头痛、腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热、特应性皮炎、头晕、血肌酸磷酸激酶升高、带状疱疹、红细胞计数减少和口腔炎等。在使用过程中，患者应密切关注身体状况，如出现严重不良反应，应及时就医。

利特昔替尼的用法用量与注意事项

用法用量

利特昔替尼的推荐剂量为50毫克，每天一次口服，可与或不与食物同服。患者应整粒吞服胶囊，不得压碎、劈开或咀嚼胶囊。如果漏服一剂，应尽快补服，但如果距离下一次服药时间不足8小时，则应跳过漏服的剂量，按常规继续服用。利特昔替尼的胶囊剂为50毫克，每盒含有28粒，价格约为132美元。

特殊人群用药

对于孕妇，现有数据不足以确定利特昔替尼与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良孕产妇或胎儿结局的风险。因此，孕妇应在医生指导下使用该药物。哺乳期女性应避免在使用利特昔替尼治疗期间和最后一次给药后约14小时内母乳喂养，以减少对婴儿的潜在风险。对于12岁以下的儿童患者，利特昔替尼的安全性和有效性尚未确定，因此不建议使用。对于65岁及以上的老年患者，无需调整剂量，但由于老年人群的感染发生率较高，治疗时应谨慎。对于轻度或中度肝功能损害的患者，无需调整剂量，但不建议在严重肝功能受损的患者中使用利特昔替尼。

药物相互作用与储存

利特昔替尼不建议与CYP3A底物和CYP1A2底物联合使用，因为利特昔替尼是CYP3A和CYP1A2的抑制剂，同时使用可能导致不良反应的增加。此外，不建议与CYP3A诱导剂使用，可能导致疗效降低。利特昔替尼应储存在20°C至25°C的温度下，允许在15°C至30°C之间变化。应保留在原包装中，避免受潮、光照和极端温度的影响。

利特昔替尼作为一种新型的激酶抑制剂，在治疗重度斑秃方面展现出显著的疗效和安全性。患者在使用该药物时，应严格按照医嘱进行，注意药物的用法用量和特殊人群的用药指南，以最大限度地发挥药物的治疗效果，减少不良反应的发生。