非奈利酮(finerenone)的用法用量
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发布日期:2025-01-25

非奈利酮(Finerenone)是一种非甾体选择性盐皮质激素受体(MR)拮抗剂,用于治疗慢性肾脏病合并2型糖尿病患者。本文将详细介绍非奈利酮的用法用量及用药注意事项。

非奈利酮的用法用量

初始评估与剂量

在开始使用非奈利酮之前,医生会要求患者测量血清钾水平和估算肾小球滤过率(eGFR)。如果血清钾水平超过5.0 mEq/L,不应开始治疗。非奈利酮的目标日剂量为20毫克。对于无法吞服整片片剂的患者,可以在使用前将非奈利酮碾碎并与水或软食(如苹果酱)混合后口服。

剂量调整与监测

在开始、重新开始非奈利酮治疗或上调剂量后的4周内,需要重新监测所有患者的血清钾和eGFR。之后,根据患者的具体情况和血清钾水平,定期和按需对血清钾进行重新监测。如果血清钾水平在4.8至5.0 mEq/L之间,根据临床判断和血清钾水平,可在开始治疗前4周内进行额外的血清钾检测。在调整剂量后4周和整个治疗过程中,应持续监测血清钾水平,并根据需要调整剂量。

特殊情况下的用药

对于肾功能受损的患者,高钾血症的风险随着肾功能的降低而增加。应根据标准临床操作,按需持续监测肾功能。如果患者的eGFR低于25 mL/min/1.73m²,不应开始非奈利酮治疗。如果血清钾水平超过5.5 mEq/L,应暂停对患者给予非奈利酮治疗,并遵循当地指南对高钾血症进行管理。

用药注意事项

与影响血清钾的药物联合使用

与可能升高血清钾的药物联合使用会增加高钾血症的风险。非奈利酮不应与保钾利尿剂(如阿米洛利、氨苯蝶啶)或其他盐皮质激素受体拮抗剂(如依普利酮、艾沙利酮、螺内酯、坎利酮)联合使用。当与钾补充剂、甲氧苄啶或甲氧苄啶/磺胺甲噁唑等药物联合使用时,应谨慎使用非奈利酮并监测血清钾水平。必要时,可能需要暂时停用非奈利酮。

与CYP3A4抑制剂的联合使用

CYP3A4中效和弱效抑制剂会显著增加非奈利酮的暴露量。例如,联合使用红霉素(500 mg,每日3次)会使非奈利酮的AUC和Cmax分别增加3.5倍和1.9倍。联合使用维拉帕米(240 mg控释片,每日一次)会使非奈利酮的AUC和Cmax分别增加2.7倍和2.2倍。建议在这些情况下酌情调整非奈利酮的剂量,并密切监测血清钾水平。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女,非奈利酮的使用需特别谨慎。有生育能力的女性在接受非奈利酮治疗期间应采取有效的避孕措施。目前尚无妊娠女性使用非奈利酮的数据,动物研究表明存在生殖毒性。因此,妊娠期间不应使用非奈利酮。关于哺乳期,尚不清楚非奈利酮或其代谢物是否经人乳汁分泌,但动物实验显示药物经乳汁分泌会对大鼠幼仔造成不良反应。因此,需要在权衡哺乳对婴儿的获益和治疗对母体的获益后,决定是否停止哺乳或中止非奈利酮治疗。

非奈利酮在18岁以下患者中的安全性和有效性尚未确定,因此不建议在此年龄段使用。

通过合理的用药和监测,非奈利酮可以有效控制慢性肾脏病合并2型糖尿病患者的病情。患者在使用非奈利酮时,应严格遵循医嘱,定期监测血清钾水平和其他相关指标,以确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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