比美替尼（Binimetinib）是一种激酶抑制剂，主要用于治疗具有BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤。它通常与康奈非尼（Encorafenib）联合使用，以提高疗效。本文将详细介绍比美替尼的作用与功效、用法用量以及副作用。

一、作用与功效

比美替尼作为一种MEK抑制剂，主要通过抑制MEK1和MEK2蛋白的活性，从而阻止RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的激活。这条信号通路的过度激活在多种癌症中起着关键作用，尤其是BRAF V600E突变的黑色素瘤。通过阻断这一通路，比美替尼能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散，进而达到治疗效果。

1. 适应症

比美替尼的主要适应症是治疗具有BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤。这类患者通常在基因检测中发现BRAF V600E突变，表明其对MEK抑制剂敏感。比美替尼与康奈非尼联合使用，可以显著提高治疗效果，延长患者的生存期。

2. 药代动力学

比美替尼口服给药后，至少50%的药物可被吸收，达到最大浓度的中位时间为1.6小时。患者在使用比美替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

二、用法用量和副作用

了解比美替尼的正确用法用量和潜在副作用对于保证治疗效果和患者安全至关重要。以下内容将详细说明这些方面。

1. 推荐剂量

比美替尼的推荐剂量为45毫克，口服，每日两次，每次间隔约12小时，与康奈非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。比美替尼可随食物同服或不与食物同服。在服用下一剂比美替尼的6小时内不要补服错过的剂量。如果服用比美替尼后出现呕吐，则不需要再服用额外的剂量，但应继续按照用药计划服用下一剂。

2. 剂量调整

针对不良反应，可能需要调整比美替尼的剂量。例如，如果康奈非尼被永久停用，则停用贝美替尼。具体请咨询医学顾问。对于中重度肝功能损害的患者，比美替尼的推荐剂量为30毫克，口服，每日两次。

3. 常见副作用

比美替尼联合康奈非尼最常见的不良反应（发生率≥25%）是恶心、腹泻、疲劳、呕吐和腹痛。其他可能的副作用包括肝毒性、间质性肺疾病、横纹肌溶解症、出血和眼毒性等。医生会根据不良反应的严重程度，决定是否暂停用药、减少剂量或永久停药。

4. 特殊人群用药

比美替尼对孕妇和哺乳期妇女有特定的用药指南。比美替尼可对胎儿造成损害，有生殖能力的女性患者在用药前需进行妊娠检测，并在用药期间及末次给药后30天内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用比美替尼治疗期间和末次给药后3天内不要母乳喂养。老年人和儿童患者在使用比美替尼时，应根据医生的建议用药。

三、用药注意事项

为了确保比美替尼的有效性和安全性，患者在用药过程中需要注意以下几点：

1. 贮存方法

比美替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。比美替尼需在20-25°C的室温中储存，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

2. 包装完整性

比美替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

3. 定期监测

患者在使用比美替尼时，应定期监测肝功能和肺部状况。特别是在治疗开始前和治疗期间，每月进行肝脏实验室检查。此外，评估新发或进行性不明原因的肺部症状，或明确疑似间质性肺疾病的诊断。定期检查视力，及时发现并处理眼部不良反应。

4. 心血管监测

在开始治疗前、开始治疗后1个月以及治疗期间每2-3个月，通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于基线时射血分数<50%或低于正常值下限的患者，比美替尼联合康奈非尼的安全性尚未确定，有心血管危险因素的患者在使用比美替尼治疗时应密切监测。

以上内容涵盖了比美替尼的作用与功效、用法用量、副作用以及用药注意事项。希望这些信息能帮助患者更好地理解和使用比美替尼，确保治疗效果和安全。