劳拉替尼（Lorlatinib）是一种高效的ALK/ROS1双靶点抑制剂，于2018年11月2日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。这种药物主要用于治疗ALK阳性和ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。劳拉替尼通过抑制异常激活的ALK和ROS1蛋白，有效阻止癌细胞的生长和扩散，从而为患者提供新的治疗选择。

劳拉替尼的基本信息

药品名称

通用名称：劳拉替尼
商品名称：Lorbrena
英文名称：Lorlatinib Tablets

药品成分

劳拉替尼的主要活性成分是洛拉替尼。化学名称为：(10R)-7-氨基-12-氟-2,10,16-三甲基-15-氧代-10,15,16,17-四氢-2H-4,8-亚甲基吡唑并[4,3-h][2,5,11]苯并噁二氮杂环十四烯-3-腈。分子式为：C21H19FN6O2。

规格

劳拉替尼有25mg和100mg两种规格，均为片剂形式。100mg片剂为8.5mm×17mm椭圆形，薰衣草色，速释，薄膜包衣，一边刻有“辉瑞”，另一边刻有“LLN100”。

用药注意事项

患者选择

根据肿瘤标本中ALK阳性的存在，选择劳拉替尼治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。在开始治疗前，应通过可靠的检测方法确认患者的ALK阳性状态。

推荐剂量

劳拉替尼的推荐剂量为100mg，每日一次口服，无论是否伴随食物。患者应整片吞服，不要咀嚼、压碎或分割药片。如果药片破损、破裂或不完整，不应服用。每天应在同一时间服用劳拉替尼，如果错过一次剂量，应在4小时后继续服用下一次剂量，不应同时服用两剂以弥补错过的剂量。如果服用劳拉替尼后出现呕吐，不应再次服用额外剂量，而应继续按原计划服用下一剂。

贮存方法

劳拉替尼应遮光、密封，并在干燥处保存。具体温度要求如下：
- 胶囊：储存在20°C至25°C之间，允许在15°C至30°C的温度下进行运输。
- 口服溶液：在2°C至8°C之间冷藏，不得冷冻。
避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的稳定性和疗效。同时，应选择干燥、通风良好的地方存放劳拉替尼，防止药物受潮。

常见不良反应

劳拉替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

特殊注意事项

1. 中枢神经系统效应：接受劳拉替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统（CNS）不良反应，如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险，如果出现神经系统不良反应，应避免驾驶或操作危险机械。
2. 骨骼骨折：据报道，使用劳拉替尼后可能加重患者的骨折风险。医生应及时评估有潜在骨折迹象或症状的患者。
3. 肝毒性：在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度暂停或永久停用劳拉替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整劳拉替尼的剂量。

劳拉替尼作为一种高效的ALK/ROS1双靶点抑制剂，为ALK阳性和ROS1阳性的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。合理使用劳拉替尼并注意上述事项，可以帮助患者更好地管理和控制病情。