克唑替尼注意事项
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发布日期:2025-01-11

克唑替尼是一种用于治疗某些类型肺癌的靶向药物,特别是针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性和ROS1阳性的非小细胞肺癌。该药物通过抑制癌细胞内的特定蛋白质来阻止其生长和扩散。正确使用克唑替尼不仅能提高治疗效果,还能最大限度地减少不良反应。以下是关于克唑替尼使用的注意事项。

用药注意事项

剂量调整与使用方法

克唑替尼的推荐剂量为250mg,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率[CLcr]<30ml/分钟)患者,克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服,每日一次。在首次出现严重不良事件时,应将剂量减少至200mg,每日两次;若再次出现严重不良事件,进一步减少剂量至250mg,每日一次。如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受,则应永久停服。

特殊人群的剂量调整

对于轻度肝损害患者(AST>ULN且总胆红素≤ULN,或AST为任何值且总胆红素>ULN但≤1.5倍ULN),无需调整克唑替尼胶囊起始剂量。中度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>1.5倍ULN且≤3倍ULN)的推荐起始剂量为200mg,每日两次。重度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>3倍ULN)的推荐起始剂量为250mg,每日一次。

药物相互作用

克唑替尼与细胞色素P450(CYP)3A强抑制剂合用可能导致克唑替尼血药浓度升高,应避免合并使用以下CYP3A强抑制剂:克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、醋竹桃霉素、伏立康唑、西柚或西柚汁。若无法避免使用CYP3A强抑制剂,应将克唑替尼剂量降至250mg,每日一次。停止使用CYP3A强抑制剂后,恢复克唑替尼剂量至使用CYP3A强抑制剂前的水平。与中度CYP3A抑制剂合并用药时应谨慎。

克唑替尼与CYP3A强诱导剂合用可能导致克唑替尼血药浓度降低,应避免合并使用以下CYP3A强诱导剂:卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草。

日常注意事项

饮食与用药

克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可,但高脂膳食可使克唑替尼的AUC(AUCinf,时间零至无限远)和观察到的最大血浆浓度(Cmax)降低约14%。因此,建议患者在固定的时间服用克唑替尼,尽量避免高脂膳食。若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。

监测与随访

在使用克唑替尼期间,应定期监测肝功能、肾功能和心脏功能。患者应密切关注任何不良反应,如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲减退、头晕、头痛等,并及时向医生报告。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案。此外,患者在用药期间应避免驾驶和操作重型机械,因为克唑替尼可能导致头晕或困倦。

存储条件

克唑替尼胶囊应存放在干燥、阴凉处,避免阳光直射。存放温度不应超过30°C。胶囊应整粒吞服,不得咀嚼或压碎。患者应严格按照医嘱使用克唑替尼,不得随意增减剂量或停药。

通过遵循上述注意事项,患者可以最大限度地发挥克唑替尼的治疗效果,同时减少不良反应的发生。如有任何疑问或不适,应及时咨询医生或药师。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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